Bioact Mater. 2024 juin 21:40:430-444. doi: 10.1016/j.bioactmat.2024.06.021. eCollection 2024 oct. Hydrogel malléable de type pâte se transformant d'un réseau dynamique en un réseau rigide pour réparer les défauts osseux irréguliers Abstrait Les défauts osseux irréguliers, caractérisés par une taille, une forme et une profondeur imprévisibles, représentent un défi majeur pour le traitement clinique. Bien que diverses greffes osseuses soient disponibles, aucune ne permet de répondre pleinement aux besoins de réparation de la zone lésée. Cette étude décrit la fabrication d'un hydrogel de type pâteux (DR-Net), dont le premier réseau dynamique est généré par la coordination entre les groupes thiol et les ions argent, lui conférant ainsi la malléabilité nécessaire pour s'adapter à divers défauts osseux irréguliers. Le second réseau covalent rigide est formé par photoréticulation, maintenant l'espace ostéogénique sous l'effet de forces externes et optimisant l'adéquation au processus de régénération osseuse. In vitro, un défaut osseux alvéolaire irrégulier est créé dans une mandibule de porc fraîche, et l'hydrogel de type pâteux présente une remarquable adaptabilité de forme, épousant parfaitement la morphologie du défaut osseux. Après photopolymérisation, le module de conservation de l'hydrogel est multiplié par 8,6, passant de 3,7 kPa (avant irradiation) à 32 kPa (après irradiation). De plus, cet hydrogel permet un chargement efficace du peptide P24, qui accélère fortement la réparation osseuse chez les rats Sprague-Dawley (SD) présentant des défauts crâniens critiques. Globalement, cet hydrogel de type pâteux, malléable, capable de maintenir l'espace et doté d'une activité ostéogénique, présente un potentiel exceptionnel pour une application clinique dans le traitement des défauts osseux irréguliers. Mots-clés : Hydrogel de type pâte ; Réseau dynamique ; Défaut osseux irrégulier ; Malaxable ; Réseau rigide. Produit: Fabricant de dérivés de PEG par structure, grossiste de dérivés de PEG par structure

Pharmaceutics. 2025 Jan 24;17(2):157. doi: 10.3390/pharmaceutics17020157. Conception de nanoparticules lipidiques pour améliorer l'administration intracellulaire d'ARNsi du facteur de croissance transformant bêta (siTGF-β1) par inhalation afin d'améliorer la fibrose pulmonaire après une stimulation par la bléomycine. Abstrait Contexte/Objectifs : Le facteur de croissance transformant bêta (TGFβ1) joue un rôle central dans la fibrose pulmonaire (FP). La progression de la fibrose pulmonaire peut être ralentie par l’inhibition du TGFβ1 via des siRNA. Cependant, les limitations des siRNA non modifiés expliquent l’absence d’effet thérapeutique. Cette étude visait à concevoir des nanoparticules lipidiques (NPL) capables de délivrer du siTGFβ1 aux poumons à des fins thérapeutiques. Méthodes : Des tests de cytotoxicité et de transfection in vitro ont été utilisés pour sélectionner des lipides ionisables (LI). Un plan d’expériences (DOE) a permis d’obtenir de nouvelles NPL présentant une résistance accrue aux forces de cisaillement lors de l’atomisation. L’impact des NPL encapsulant le siTGFβ1 (NPL-siTGFβ1) sur la FP a ensuite été étudié. Résultats : Lorsque le DLin-DMA-MC3 (MC3) a été utilisé comme liquide ionique, le rapport de la phase lipidique était de MC3:DSPC:DMG-PEG2000:cholestérol = 50:10:3:37, et le rapport N/P = 3,25. Les siTGFβ1-LNPs ont pu être administrés de manière stable aux poumons par atomisation de la solution. Des expériences in vitro ont confirmé la haute sécurité et l’encapsulation efficace des siTGFβ1-LNPs, ainsi que leur capacité à favoriser l’internalisation cellulaire et l’échappement endosomal. De plus, les siTGFβ1-LNPs ont réduit significativement l’infiltration inflammatoire et atténué le dépôt de matrice extracellulaire (MEC), protégeant ainsi le tissu pulmonaire de la toxicité de la bléomycine (BLM) sans induire de toxicité systémique. Conclusions : Les siTGFβ1-LNP peuvent être efficacement délivrés aux poumons, entraînant le silençage de l’ARNm du TGF-β1 et l’inhibition de la voie de transition épithélio-mésenchymateuse, retardant ainsi le processus de fibrose pulmonaire, ce qui constitue une nouvelle méthode de traitement et d’intervention contre la fibrose pulmonaire. Mots-clés : conception d’expériences (DOE) ; nanoparticules lipidiques (LNP) ; fibrose pulmonaire (PF) ; administration d’ARNsi ; facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1). Produit: Excipients de qualité supérieure pour la transfection d'ADN/ARN (vente en gros), fournisseurs professionnels d'excipients pour la transfection d'ADN/ARN

Rejoignez-nous à TIDES Europe 2025 au Centre des congrès de Bâle ! À vos agendas ! TIDES Europe 2025, le principal événement consacré aux thérapies oligonucléotidiques et peptidiques, se tiendra à Bâle, en Suisse, du 11 au 13 novembre 2025. Rendez-vous sur le stand n° 333 de SINOPEG pour découvrir des solutions de pointe dans les domaines suivants : Dérivés PEG personnalisés (mPEG, PEG hétérobifonctionnels, PEG ramifiés) Nanoparticules lipidiques (LNP) et lipidoïdes pour l'administration d'acides nucléiques Technologies de liaison innovantes et charges utiles ADC Pourquoi s'arrêter ? Discutez de vos difficultés de formulation avec nos experts en PEGylation. Découvrez des excipients de haute pureté pour les thérapies à ARNm, ARNsi et peptides. Découvrez comment nos matériaux de qualité BPF accélèrent la transition des essais précliniques aux essais commerciaux. Étude de cas mise en lumière : N'hésitez pas à nous interroger sur notre rôle dans le développement de formulations LNP thermostables pour un partenaire mondial dans le domaine des vaccins contre la COVID-19 ! Planifiez une réunion individuelle : Évitez la foule — réservez votre séance privée dès aujourd’hui : sales@sinopeg.com Vous ne pouvez pas y assister ? Découvrez nos solutions en ligne : http://www.sinopeg.com Façonnons ensemble l'avenir des thérapies oligonucléotidiques et peptidiques ! Rendez-vous à la conférence n° 333. #TIDES2025 Découverte de médicaments #LNPs #ARNm #Thérapie peptidique #Innovation biotechnologique

Molécules. 15 juillet 2017 ; 22(7) : 1190. doi : 10.3390/molecules22071190. L'interaction entre les lipopeptides antiviraux et la membrane cellulaire est influencée par la longueur du lieur PEG Abstrait Un ensemble de lipopeptides a récemment été décrit pour son activité antivirale à large spectre contre les virus de la famille des Paramyxoviridae, dont le virus parainfluenza humain de type 3 et le virus Nipah. Parmi eux, le peptide VG-PEG24-Chol, doté d'un lieur PEG de 24 unités le reliant à une fraction cholestérol, s'est révélé être le meilleur peptide inhibiteur de la fusion membranaire. Nous avons évalué l'interaction de ce même ensemble de peptides avec des systèmes modèles de biomembranes et des cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC) humaines isolées. VG-PEG24-Chol a montré le taux d'insertion le plus élevé et figurait parmi les peptides induisant une modification plus importante de la pression de surface des membranes riches en cholestérol. Ce peptide a également montré une forte affinité pour les membranes des PBMC. Ces données apportent de nouvelles informations sur la dynamique des interactions peptide-membrane d'un groupe spécifique de peptides antiviraux, connus pour leur potentiel antiviral multipotent contre les paramyxovirus. Mots-clés: antiviral; cholestérol; membranes; paramyxovirus; peptides. Lieur PEG : Différents types et qualités de ces monodisperses sont facilement disponibles | SINOPEG

Rejoignez-nous au CPHI Worldwide Europe 2025 ! Stand SINOPEG n° 8.0T48 Des nouvelles passionnantes ! Le salon CPHI Worldwide Europe 2025 approche à grands pas et se tiendra du 28 au 30 octobre à la Messe Frankfurt. SINOPEG présentera ses solutions de pointe en matière de systèmes d'administration de médicaments (DDS) au stand 8.0T48. En tant que partenaire de confiance en produits chimiques de spécialité et systèmes avancés d'administration de médicaments, nous sommes impatients de partager nos innovations qui stimulent le progrès industriel. Pourquoi nous rendre visite? Découvrez notre dernier portefeuille de dérivés PEG, de lipides et de services de synthèse personnalisés Discutez de solutions sur mesure pour vos défis de R&D et de fabrication Connectez-vous en face à face avec nos experts techniques Nous invitons chaleureusement amis, partenaires et pairs de l'industrie du monde entier à nous rendre visite ! Collaborons pour façonner l'avenir de l'industrie pharmaceutique. Dates : 28-30 octobre 2025 Lieu : Messe Frankfurt Notre stand : T48 (Hall 8.0) Prêt à nous rencontrer ? Passez nous voir !

Rejoignez-nous au CPhI Worldwide 2025 – Le premier événement pharmaceutique mondial ! Nous sommes ravis de vous inviter à visiter SINOPEG au CPhI Worldwide 2025, le plus grand rassemblement mondial de l'industrie pharmaceutique. Cet événement majeur réunit des leaders du secteur, des innovateurs et des experts de toute la chaîne d'approvisionnement pharmaceutique, notamment des API, des formulations, de la biopharmacie et des services d'externalisation. Détails de l'événement : Date : 28-30 octobre 2025 Lieu : Francfort, Allemagne Stand : 8.0T48 Au stand 8.0T48, nous présenterons nos compétences techniques complètes et nos solutions de services globales, adaptées aux besoins en constante évolution de l'industrie pharmaceutique. C'est l'occasion idéale de découvrir comment SINOPEG peut accompagner votre entreprise en matière d'innovation, de qualité et de fiabilité. Nous sommes impatients de vous rencontrer, de discuter de collaborations potentielles et de partager nos idées sur l’avenir de l’industrie pharmaceutique. Réservez la date et passez nous voir, nous avons hâte de vous accueillir ! Cordialement, L'équipe SINOPEG

J Pharm Sci. 2020 févr.;109(2):981-991. doi: 10.1016/j.xphs.2019.10.052. Epub 2019 nov. Conjugaison de polyesters fonctionnalisés par des amines avec de la diméthylcaséine à l'aide de la transglutaminase microbienne Abstrait Les conjugués protéine-polymère sont utilisés en thérapeutique car ils présentent souvent une stabilité supérieure, une demi-vie in vivo prolongée et une immunogénicité inférieure à celle des protéines natives. La première partie de ce rapport décrit la synthèse enzymatique du poly(adipate de glycérol) (PGA(M)) par transestérification entre le glycérol et l'adipate de diméthyle en utilisant la lipase B de Candida antarctica. Le PGA(M) est un polyester hydrophile, biodégradable mais insoluble dans l'eau. Par acylation, le PGA(M) est modifié par l'acide 6-(Fmoc-amino)hexanoïque et par des chaînes latérales hydrophiles de poly(éthylène glycol) (mPEG12), ce qui rend le polymère hautement soluble dans l'eau. Cette étape est suivie de l'élimination des groupes protecteurs, le fluorénylméthyloxycarbonyle, pour générer un polyester à groupements amines primaires, à savoir le PGA(M)-g-NH2-g-mPEG12. La spectroscopie RMN 1H, la spectroscopie IRTF et la chromatographie par perméation de gel ont été utilisées pour déterminer la structure chimique et l'indice de polydispersité du PGA(M) avant et après modification. Dans la deuxième partie, nous analysons la conjugaison, médiée par la transglutaminase microbienne, de la protéine modèle diméthylcaséine avec le PGA(M)-g-NH₂-g-mPEG12 dans des conditions de réaction douces. La SDS-PAGE confirme la conjugaison protéine-polyester. Mots-clés: CAL-B ; polyester fonctionnalisé par amine ; polymérisation enzymatique ; transglutaminase microbienne (mTGase) ; poly(adipate de glycérol) (M) ; conjugué protéine-polymère.

Bioconjug Chem. 19 févr. 2025 ; 36(2) : 179-189. doi : 10.1021/acs.bioconjchem.4c00392. Publication en ligne le 20 janv. 2025. La pégylation du lieur dipeptide améliore l'indice thérapeutique et la pharmacocinétique des conjugués anticorps-médicament Abstrait Les charges utiles hydrophobes incorporées dans les conjugués anticorps-médicament (CAM) sont généralement supérieures aux charges utiles hydrophiles en termes de pénétration tumorale et de « mortalité indirecte » après libération des CAM. Cependant, elles sont sujettes à l'agrégation et à une clairance plasmatique accélérée, ce qui entraîne une réduction de l'efficacité et une augmentation de la toxicité des molécules CAM. L'incorporation de polyéthylène glycol (PEG) ou de groupes sucres dans les lieurs des CAM pour masquer l'hydrophobicité des charges utiles s'est avérée une alternative viable à l'adoption directe de charges utiles hydrophiles. Dans cette étude, des lieurs CAM incorporant du PEG ou des groupes sucres ont été synthétisés par modification de lieurs dipeptidiques, la monométhylauristatine E (MMAE) hydrophobe servant de charge utile hydrophobe exemplaire. Tous les agents de liaison médicamenteuse (ADC) ont été conjugués à RS7, un anticorps humanisé ciblant Trop-2, avec des valeurs de rapport médicament/anticorps (DAR) fixées à 4 ou 8. Parmi ceux-ci, la molécule ADC RS7-DL 11, comportant une fraction méthyl-PEG24 (mPEG24) comme chaîne latérale du lien Valine-Lysine-PAB (VK), a démontré une hydrophilie, une stabilité biophysique et une suppression tumorale maximales, ainsi qu'une demi-vie prolongée et une tolérance animale améliorée. En conclusion, grâce à la pégylation du lien dipeptidique traditionnel, nous avons démontré une technologie de conjugaison ADC optimisée, utilisable pour la conjugaison de charges utiles ultrahydrophobes, améliorant ainsi l'indice thérapeutique et le profil pharmacocinétique.