J Mater Chem B. 2016 May 21;4(19):3324-3330. doi : 10.1039/c6tb00278a. Epub 2016 Apr 26. Poly(acide aspartique) pégylé greffé par oligoéthylènimine comme agent de contraste macromoléculaire : propriétés et études in vivo Bin Jiang, Min Liu, Kunchi Zhang, Guangyue Zu, Jingjin Dong, Yi Cao, Lan Zhang, Renjun Pei Résumé Le poly(aspartate-g-OEI) pégylé a été développé comme sonde d'imagerie par résonance magnétique. Le copolymère bloc PEG-PBLA a été préparé par la polymérisation par ouverture de cycle du β-benzyl-l-aspartate N-carboxy-anhydride (BLA-NCA) initiée par le groupe amino primaire terminal de mPEG-NH2, suivie d'un greffage avec de l'oligoéthylènimine ( OEI, Mw = 800) et Gd-DTPA. Comparé au Gd-DTPA (4,42 mM-1 s-1), le PEG-p(Asp-OEI-DTPA-Gd) a montré une relaxivité T1 beaucoup plus élevée (19,03 mM-1 s-1), jusqu'à 4,3 fois plus élevée que le Gd- DTPA. Aucune cytotoxicité évidente n'a été observée à partir du test WST et de l'analyse H&E, qui ont montré que cet agent de contraste macromoléculaire (mCA) présentait une excellente biocompatibilité. L'acide folique (FA) a ensuite été marqué sur le mCA pour doter le mCA d'une capacité de ciblage. Lors d'études animales in vivo, les sondes IRM marquées FA ont montré une amélioration significative de l'intensité du signal dans la tumeur pendant différents intervalles de temps et ont fourni une fenêtre de temps longue et efficace pour l'examen IRM. Ces résultats suggèrent que ces mCA sont d'excellents candidats comme sondes d'imagerie par résonance magnétique (IRM) avec une efficacité et une sécurité élevées. Produits associés Abréviation : MeO-PEG-NH2 Nom : alpha-méthoxy-oméga-amino poly(éthylène glycol) Pour plus d'informations sur les produits, veuillez nous contacter au : US Tel : 1-844-782-5734 US Tel : 1-844-QUAL-PEG CHN Tel : 400-918-9898 Email : sales@sinopeg.com

Int J Nanomédecine. 9 mars 2018;13:1381-1398. doi : 10.2147/IJN.S152312. eCollection 2018. Conception de nanoparticules de curcumine ciblées par des promédicaments de méthotrexate sensibles au pH pour une administration efficace de deux médicaments et une thérapie combinée contre le cancer Jiajiang Xie, Zhongxiong Fan, Yang Li, Yinying Zhang, Fei Yu, Guanghao Su, Liya Xie, Zhenqing Hou Résumé Objectif : Nous avons conçu le méthotrexate acido-labile (MTX) ciblant les nanoparticules d'auto-assemblage de promédicaments chargées de curcumine (CUR) pour l'administration simultanée de médicaments multichimiothérapeutiques et d'une thérapie anticancéreuse combinée. Méthodes : Un MTX à double action, agissant à la fois comme médicament anticancéreux et comme ligand ciblant la tumeur, a été couplé à la 1,2-distéaroyl-sn-glycéro-3-phosphoéthanolamine-N-[aldéhyde(polyéthylène glycol)-2000] via la réaction basique de Schiff. Le conjugué promédicament synthétisé (DSPE-PEG-Imine-MTX) pourrait être auto-assemblé en nanoparticules micellaires (MTX-Imine-M) en solution aqueuse, qui encapsuleraient le CUR dans leur noyau par des interactions hydrophobes (MTX-Imine-M-CUR) . Résultats:Les nanoparticules de MTX-Imine-M-CUR préparées étaient composées d'un noyau DSPE/CUR hydrophobe interne et d'une enveloppe externe de bishydroxyle poly (éthylèneglycol) (PEG) hydrophile avec une couronne de promédicament MTX à ciblage automatique. Le lieur imine entre le 1,2-distéaroyl-sn-glycéro-3-phosphoéthanolamine-N-[aldéhyde(polyéthylèneglycol)-2000] et le MTX, en tant que liaison covalente dynamique, était suffisamment fort pour rester intact au pH physiologique, même s'il est rapidement clivé à pH acide. Le MTX-Imine-M-CUR pourrait codélivrer le MTX et le CUR de manière sélective et efficace dans les cellules cancéreuses via une endocytose médiée par les récepteurs du folate, suivie de la libération intracellulaire rapide du CUR et de la forme active du MTX via l'acidité des endosomes/lysosomes. De plus, Conclusion : Le système intelligent a fourni une stratégie d'administration de médicaments simple, mais réalisable, pour la chimiothérapie combinée ciblée. Mots clés : thérapie combinée ; nanoparticules; promédicament sensible au pH; auto-assemblage; ciblage. Produits associés Abréviation : HO-PEG-OH Nom : α,ω-dihydroxyle poly(éthylène glycol) Pour plus d'informations sur les produits, veuillez nous contacter au : US Tel : 1-844-782-5734 US Tel : 1-844-QUAL-PEG CHN Tel : 400-918-9898 Email : sales@sinopeg.com

Adv Healthc Mater. juil. 2020;9(13):e2000268. doi : 10.1002/adhm.202000268. Epub 2020 May 19. L'adhésif à base d'octa-poly (éthylène glycol) chargé au lithium facilite la régénération des axones et la reconnexion des nerfs périphériques transectés Yazhong Bu, Xianghai Wang, Lixia Li, Xiaofang Hu, Dandan Tan, Zhenlin Li, Muhua Lai, Xiaozhong Qiu, Feifei Soleil, Hufei Wang, Fei Yang, Decheng Wu, Jiasong Guo Abstrait À l'heure actuelle, la reconnexion du nerf sectionné en clinique dépend encore principalement de la suture chirurgicale. Il s'agit d'une procédure qui nécessite une formation approfondie et prend également du temps. Ici, un adhésif à base d'octa-poly(éthylène glycol) (PEG) pour la reconnexion rapide du nerf périphérique sectionné est rapporté. Pour améliorer l'efficacité thérapeutique, une unité succinyle est appliquée pour conférer la propriété de dissolution contrôlée de l'adhésif, et du lithium est chargé dans l'adhésif pour améliorer la régénération axonale. Les données actuelles révèlent que cet adhésif possède une bonne cytocompatibilité et peut raccourcir considérablement le temps de reconnexion des extrémités nerveuses sectionnées par rapport à celui requis pour la chirurgie de suture. Les évaluations histologiques, électrophysiologiques et comportementales indiquent que les nerfs adhésifs reconnectés présentent un faible degré de fibrose, réponse inflammatoire et myoatrophie ainsi qu'une régénération axonale robuste et une récupération fonctionnelle. Ensemble, ces résultats indiquent que cet adhésif octa-PEG peut agir comme une alternative à la suture nerveuse traditionnelle dans les lésions nerveuses périphériques. Mots-clés : adhésifs ; réparation des nerfs périphériques ; polyéthylène glycol); unité succinyle. Produits associés Abréviation : HO-PEG(8)-OH Nom : Octa-éthylène glycol Abréviation : H2N-PEG(8)-NH2 Nom : alpha,omega-Bis-amino octa(éthylène glycol) Pour plus d'informations sur les produits, veuillez nous contacter au : US Tel : 1-844-782-5734 US Tel : 1-844-QUAL-PEG CHN Tel : 400-918-9898 Email : sales@sinopeg.com

Les polymères à base de polysaccharides tels que le pSar et les tensioactifs cationiques tels que le DOTMA (1,2-dioléoyl-3-triméthylammonium-propane) sont de plus en plus utilisés dans le développement de systèmes d'administration de médicaments. pSar est un polymère biocompatible et biodégradable qui peut être utilisé pour encapsuler des médicaments et d'autres molécules, les protégeant de la dégradation et augmentant leur solubilité. Le DOTMA est un tensioactif cationique qui peut être utilisé pour modifier les propriétés de surface des nanoparticules, les rendre plus stables et augmenter leur solubilité. Les deux polymères peuvent être utilisés pour améliorer l'administration de médicaments et d'autres molécules à des sites cibles dans le corps. pSar et DOTMA peuvent être utilisés en combinaison pour créer des systèmes d'administration de médicaments plus efficaces, car ils peuvent être utilisés pour augmenter la solubilité des médicaments et améliorer leur absorption. En outre, ils peuvent être utilisés pour modifier les propriétés des protéines, des lipides et d'autres molécules, les rendant plus stables et augmentant leur solubilité. En conclusion, pSar et DOTMA sont deux polymères essentiels qui sont utilisés dans le développement de systèmes d'administration de médicaments, et leur combinaison peut être utilisée pour créer des systèmes d'administration de médicaments plus efficaces. Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à: Tél. États-Unis : 1-844-782-5734 Tél. États-Unis : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

J Commande de libération. 10 août 2018;283:113-125. doi : 10.1016/j.jconrel.2018.05.032. Epub 2018 May 29. Micelles biocompatibles décorées de vitamine A pour la thérapie chimiogénique de la fibrose hépatique Jian-Bin Qiao, Qian-Qian Fan, Lei Xing, Peng-Fei Cui, Yu-Jing He, Jing-Cheng Zhu, Lirui Wang, Tao Pang , Yu-Kyoung Oh, Chaofeng Zhang, Hu-Lin Jiang Résumé La fibrose hépatique fait référence à une accumulation excessive de collagène hépatique, qui est principalement produit par les cellules étoilées hépatiques (CSH) activées. Aucun médicament efficace n'est cliniquement disponible pour traiter cette affection, ce qui reflète le fait que les médicaments antifibrotiques ne ciblent pas spécifiquement les CSH activées. Nous rapportons ici la synthèse et l'évaluation de poly (lactide-co-glycolide)-polyspermine-poly (éthylène glycol)-vitamine A (PLGA-PSPE-PEG-VA) et de polymères amphiphiles biocompatibles ciblés HSC activés pour co- livraison de médicaments chimiques (silibinine) et génétiques (siCol1α1) qui suppriment de manière synergique l'accumulation de collagène I dans la fibrogenèse. PLGA-PSPE-PEG-VA auto-assemblé en micelles polymères noyau-coquille (PVM) à faibles concentrations. Après chargement avec silibinine et siCol1α1, les PVM chargés de médicaments chimiques/génétiques (CGPVM) résultants présentaient une petite taille de particules et une surface légèrement positive. Les CGPVM avaient une cytotoxicité et une activité hémolytique très faibles in vitro et étaient bien tolérées chez la souris, sans toxicité hépatique ni inflammation. Il est important de noter que les CGPVM se sont accumulées efficacement dans les foies fibrotiques et ont spécifiquement ciblé les CSH activées. Comme prévu, les CGPVM ont diminué plus efficacement la production de collagène I et amélioré la fibrose hépatique par rapport aux PVM chargés de médicaments chimiques (silibinine) (CPVM) ou aux PVM chargés de médicaments génétiques (siCol1α1) (GPVM) uniquement. Ces résultats indiquent que les CGPVM sont un outil prometteur pour l'administration ciblée de chimiogenes aux CSH activées dans le traitement de la fibrose hépatique. Les CGPVM avaient une cytotoxicité et une activité hémolytique très faibles in vitro et étaient bien tolérées chez la souris, sans toxicité hépatique ni inflammation. Il est important de noter que les CGPVM se sont accumulées efficacement dans les foies fibrotiques et ont spécifiquement ciblé les CSH activées. Comme prévu, les CGPVM ont diminué plus efficacement la production de collagène I et amélioré la fibrose hépatique par rapport aux PVM chargés de médicaments chimiques (silibinine) (CPVM) ou aux PVM chargés de médicaments génétiques (siCol1α1) (GPVM) uniquement. Ces résultats indiquent que les CGPVM sont un outil prometteur pour l'administration ciblée de chimiogenes aux CSH activées dans le traitement de la fibrose hépatique. Les CGPVM avaient une cytotoxicité et une activité hémolytique très faibles in vitro et étaient bien tol...

J Commande de libération. 10 mai 2020;321:629-640. doi : 10.1016/j.jconrel.2020.02.049. Epub 2020 Mar 2. Nanoparticules lipidiques hyperramifiées à base de lipoïdes pour la régulation bidirectionnelle de l'accumulation de collagène dans la fibrose hépatique Jian-Bin Qiao, Qian-Qian Fan, Cheng-Lu Zhang, Jaiwoo Lee, Junho Byun, Lei Xing, Xiang-Dong Gao, Yu -Kyoung Oh, Hu-Lin Jiang Résumé La fibrose hépatique entraîne plus d'un million de décès chaque année dans le monde. Les cellules étoilées hépatiques (CSH) ont été identifiées comme les principaux exécutants de la fibrose hépatique. Malheureusement, aucun médicament n'a encore été approuvé pour une utilisation clinique contre la fibrose hépatique, en grande partie parce que les médicaments testés n'ont pas pu accéder aux CSH et éliminer efficacement l'accumulation de collagène impliquée dans la fibrogenèse. Ici, nous avons conçu un système efficace d'administration de lipides ciblant les HSC qui transportait des siARN doubles destinés à la fois à inhiber la synthèse du collagène et à favoriser la dégradation du collagène, dans le but de réaliser une fibrose anti-hépatique améliorée par une régulation bidirectionnelle de l'accumulation de collagène. Le système de délivrance a été construit en utilisant des lipoïdes hyperramifiés cationiques amphiphiles (C15-PA) pour la complexation des siARN et des lipoïdes auxiliaires (cholestérol-polyéthylène glycol-vitamine A, Chol-PEG-VA) pour le ciblage des CSH. Les nanoparticules lipidiques (VLNP) décorées de vitamine A et hyperramifiées à base de lipides générées ont montré une excellente capacité de liaison aux gènes et une efficacité de transfection, et ont amélioré la livraison des siARN aux CSH. Les souris fibrotiques traitées avec des VLNP à double charge d'ARNsi ont montré une grande réduction de l'accumulation de collagène observée dans ce modèle ; l'effet accru de la régulation bidirectionnelle a réduit le niveau d'accumulation de collagène chez les souris traitées à presque celui observé chez les souris normales. Il n'y avait aucun signe notable de toxicité ou d'inflammation des tissus chez les souris exposées à l'administration intraveineuse répétée des VLNP à double charge d'ARNsi. En conclusion, nos résultats indiquent que les VLNP biocompatibles conçues pour exploiter un ciblage précis et une stratégie de régulation bidirectionnelle efficace sont prometteuses pour le traitement de la fibrose hépatique. Mots clés : Régulation bidirectionnelle ; Accumulation de collagène; Cellules étoilées hépatiques ; Nanoparticules lipidiques à base de lipoïdes ; Fibrose hépatique; ARNsi. Produits connexes Abréviation : HOOC-PEG-COOH Nom : α,ω-Dicarboxyl poly(éthylène glycol) Pour plus d'informations sur les produits, veuillez nous contacter au : US Tel : 1-844-782-5734 US Tel : 1-844-QUAL-PEG CHN Tel : 400-918-9898 Email : sales@sinopeg.com...

ACS Nano. 2020 février 25;14(2):2063-2076. doi : 10.1021/acsnano.9b08667. Epub 2020 Feb 7. La nanozyme commutable par ultrasons augmente la thérapie sonodynamique contre les infections bactériennes multirésistantes Duo Sun, Xin Pang, Yi Cheng, Jiang Ming, Sijin Xiang, Chang Zhang, Peng Lv, Chengchao Chu, Xiaolan Chen, Gang Liu, Nanfeng Zheng Abstrait La thérapie sonodynamique (SDT) pilotée par ultrasons (US) a démontré de larges perspectives d'application dans l'éradication des infections bactériennes profondes en raison de sa non-invasion, de son irradiation confinée au site et de sa capacité de pénétration élevée dans les tissus. Cependant, l'accumulation inefficace de sonosensibilisateurs au site d'infection, le microenvironnement hypoxique, ainsi que l'épuisement rapide de l'oxygène pendant le SDT entravent grandement l'efficacité thérapeutique du SDT. Ici, un système de nanozyme commutable aux États-Unis a été proposé pour la génération contrôlable d'oxygène catalytique et d'espèces d'oxygène réactif médiées par sonosensibilisateur lors de l'activation par ultrasons, atténuant ainsi la barrière associée à l'hypoxie et augmentant l'efficacité du SDT. Cette nanoplateforme (Pd @ Pt-T790) a été facilement préparée en pontant des nanoplaques Pd @ Pt catalytiques enzymatiques avec le sonosensibilisateur organique méso-tétra (4-carboxyphényl) porphine (T790). Il était vraiment intéressant de constater que la modification de T790 sur Pd@Pt pouvait bloquer de manière significative l'activité de type catalase de Pd@Pt, alors que lors d'une irradiation aux États-Unis, l'activité nanozyme était efficacement récupérée pour catalyser la décomposition de H2O2 endogène en O2. Une telle activité enzymatique "bloquante et activante" était particulièrement importante pour réduire la toxicité potentielle et les effets secondaires des nanozymes sur les tissus normaux et a le potentiel de réaliser un comportement catalytique de nanozyme actif, contrôlable et spécifique à la maladie. Profitant de cette activité enzymatique commutable aux États-Unis, accumulation exceptionnelle dans les sites d'infection, ainsi qu'une excellente biocompatibilité, le nanosystème SDT à base de Pd @ Pt-T790 a été appliqué avec succès pour éradiquer la myosite induite par Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM), et la progression thérapeutique sonodynamique a été surveillée de manière non invasive par imagerie photoacoustique et imagerie par résonance magnétique. Le système de nanoenzyme commutable aux États-Unis développé fournit une stratégie prometteuse pour augmenter l'éradication sonodynamique de l'infection bactérienne profonde de manière active, contrôlée et précise. Mots clés : infection bactérienne ; multirésistant; nanozyme; thérapie sonodynamique; commutable par ultrasons. Produits associés Abréviation : H2N-PEG-SH Nom : α-Amino-ω-mercapto poly(éthylène glycol) Pour plus d'informations sur les produits, veuillez nous contacter au : US Tel : 1-844-782-57...

À l'échelle nanométrique. 14 mars 2016;8(10):5706-13. doi : 10.1039/c5nr09120a. Nanoplaques Pd@Au conjuguées à un promédicament platine(IV) pour la chimiothérapie et la thérapie photothermique Saige Shi, Xiaolan Chen, Jingping Wei, Yizhuan Huang, Jian Weng, Nanfeng Zheng Abstrait En raison de l'excellente absorption de la lumière dans le proche infrarouge (NIR) et du ciblage passif efficace vers le tissu tumoral, les nanoplaques bidimensionnelles (2D) PEGylated Pd@Au ont un grand potentiel à la fois dans la thérapie photothermique et dans les systèmes d'administration de médicaments. Dans ce travail, nous avons réussi à conjuguer des nanoplaques Pd@Au avec un promédicament de platine(IV) c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(O2CCH2CH2CO2H)2] pour obtenir un nanocomposite (Pd@Au-PEG-Pt) pour la combinaison photothermo-chimiothérapie. Le nanocomposite Pd@Au-PEG-Pt préparé a montré une excellente stabilité dans les solutions physiologiques et un chargement efficace du promédicament Pt(IV). Une fois injecté dans un tissu biologique, le promédicament Pt(IV) a été facilement réduit par des réducteurs physiologiques (par exemple, l'acide ascorbique ou le glutathion) en sa forme Pt(II) cytotoxique et hydrophile et libéré du nanocomposite d'origine, et l'irradiation laser NIR pourrait accélérer la libération d'espèces Pt(II). Plus important encore, Pd@Au-PEG-Pt présente une accumulation tumorale élevée (29 % ID par g), ce qui permet une excellente efficacité thérapeutique à une densité de puissance relativement faible. Les résultats in vivo suggèrent que, par rapport à la monothérapie, le traitement combiné de thermo-chimiothérapie avec Pd@Au-PEG-Pt a entraîné une destruction complète du tissu tumoral sans récidive, tandis que la chimiothérapie utilisant Pd@Au-PEG-Pt sans irradiation ni traitement photothermique le traitement utilisant Pd@Au-PEG seul ne l'a pas fait. Notre travail met en évidence les perspectives d'une stratégie réalisable d'administration de médicaments du promédicament Pt en utilisant des nanoplaques 2D Pd @ Au comme vecteurs d'administration de médicaments pour le traitement multimode du cancer. ce qui permet une excellente efficacité thérapeutique à une densité de puissance relativement faible. Les résultats in vivo suggèrent que, par rapport à la monothérapie, le traitement combiné de thermo-chimiothérapie avec Pd@Au-PEG-Pt a entraîné une destruction complète du tissu tumoral sans récidive, tandis que la chimiothérapie utilisant Pd@Au-PEG-Pt sans irradiation ni traitement photothermique le traitement utilisant Pd@Au-PEG seul ne l'a pas fait. Notre travail met en évidence les perspectives d'une stratégie réalisable d'administration de médicaments du promédicament Pt en utilisant des nanoplaques 2D Pd @ Au comme vecteurs d'administration de médicaments pour le traitement multimode du cancer. ce qui permet une excellente efficacité thérapeutique à une densité de puissance relativement faible. Les résultats in vivo suggèrent que, par rapport à la...