Le polyéthylène glycol (PEG) est l'un des matériaux polymères fonctionnels largement utilisés dans la biomédecine moderne. De la modification par PEGylation des protéines et des médicaments peptidiques aux conjugués anticorps-médicaments (ADC), en passant par la délivrance d'acides nucléiques et la conception de nanomédicaments, le PEG est devenu un outil matériel important dans le développement de médicaments en raison de sa super hydrophilie, de sa biocompatibilité et de sa chimie de modification chimique bien établie. La PEGylation peut améliorer la solubilité dans l'eau et la stabilité des molécules médicamenteuses, prolonger leur temps de circulation in vivo et réguler les interactions entre les médicaments et les environnements biologiques. Cependant, alors que le développement de médicaments est progressivement entré dans une ère de conception à l'échelle moléculaire, une question de longue date suscite de plus en plus l'attention : La structure moléculaire du PEG peut-elle réellement être décrite par une seule masse moléculaire moyenne ? De la « masse moléculaire moyenne » à la « structure définie » : Le PEG connaît une transformation Le PEG traditionnel est généralement préparé par des procédés de polymérisation. Par conséquent, le produit final n'est pas composé d'une structure moléculaire unique, mais plutôt d'un mélange de molécules de PEG de différentes longueurs de chaîne. Par exemple, un produit étiqueté PEG 5000 ne signifie pas que chaque molécule de PEG a une masse moléculaire de 5000 Da. Il représente plutôt la masse moléculaire moyenne de l'ensemble de l'échantillon, qui contient en réalité des molécules de PEG dans une certaine plage de distribution de masse moléculaire. Cette polydispersité ne limite pas les applications à grande échelle du PEG. Dans de nombreuses applications traditionnelles, le PEG doit principalement fournir des fonctions telles que la protection hydrophile et l'amélioration de la stabilité, et les systèmes de PEG polydispersés suffisent à répondre à ces besoins. Cependant, lorsque le PEG intervient dans la conception de médicaments plus complexes, la situation commence à changer. Dans les systèmes de conjugaison de médicaments, la longueur de la chaîne de PEG peut influencer les structures de liaison et les conformations spatiales. Dans les systèmes de nanodélivrance, la longueur de la chaîne de PEG affecte les propriétés de surface des matériaux. Dans le développement de matériaux fonctionnels, les différences entre les composants de PEG peuvent également influencer les performances finales des matériaux. À ce stade, les chercheurs ne se préoccupent plus seulement de : « Le PEG est-il présent ? » Au lieu de cela, ils se demandent : Quelle est exactement la structure du PEG ? Chaque molécule de PEG possède-t-elle une composition constante ? Le PEG monodispersé est apparu en réponse à ces exigences. Contrairement au PEG polydispersé traditionnel, le PEG monodispersé possède une longueur de chaîne, une mass...

Source : Center for Drug Evaluation, National Medical Products Administration (NMPA) Récemment, Sinopeg a franchi une nouvelle étape importante dans le domaine des excipients lipidiques pour LNP — le lipide ionisable Lipid 5 a terminé son dépôt d'enregistrement en tant qu'excipient pharmaceutique auprès du Center for Drug Evaluation (CDE) de la National Medical Products Administration (NMPA), avec le numéro d'enregistrement CDE : F20260000385. Cette étape marque un ajout stratégique supplémentaire au portefeuille de produits d'excipients lipidiques de Sinopeg pour l'administration de médicaments à base d'acides nucléiques, offrant aux entreprises en aval engagées dans le développement de médicaments à base d'acides nucléiques par LNP une option d'excipient soutenue par une documentation de dépôt réglementaire. 01 À propos de Lipid 5 Nom du produit : 8-((2-hydroxyéthyl)(8-(nonyloxy)-8-oxooctyl)amino)octanoate de 17-yl heptadécan-9-yle Nom abrégé : Lipid 5※ Formule moléculaire : C₄₄H₈₇NO₅ Lipid 5 est un lipide ionisable (lipide cationique ionisable) qui sert d'excipient fonctionnel clé dans les systèmes d'administration par LNP (nanoparticules lipidiques). Il joue un rôle essentiel dans le chargement des médicaments à base d'acides nucléiques, l'administration intracellulaire et l'échappement endosomal. Aperçu du mécanisme : Dans des conditions de pH physiologique, les LNP contenant Lipid 5 restent largement électronutres, réduisant efficacement l'adsorption non spécifique. Lors de l'absorption cellulaire et de l'exposition à l'environnement endosomal acide, Lipid 5 devient protoné et interagit avec les lipides de la membrane endosomale chargés négativement, favorisant la perturbation de la membrane endosomale et l'échappement endosomal, facilitant ainsi la libération suffisante des acides nucléiques dans le cytoplasme. Trois valeurs d'application clés Fondements de recherche in vitro et in vivo bien établis Lipid 5 a été appliqué avec succès dans des études d'administration d'ARNm in vitro et in vivo, avec une expression protéique démontrée dans des modèles de rongeurs et de primates non humains, fournissant une base de recherche pour ses futures applications dans l'administration de médicaments à base d'acides nucléiques. Composant clé pour l'administration de médicaments à base d'acides nucléiques En tant que composant important des formulations LNP, les lipides ionisables sont largement utilisés dans les systèmes d'administration pour l'ARNm et d'autres médicaments à base d'ARN, ce qui en fait des excipients lipidiques essentiels dans le développement de formulations pharmaceutiques à base d'acides nucléiques. Modulation de charge sensible au pH et avantages fonctionnels Par rapport aux lipides cationiques permanents conventionnels, les lipides ionisables peuvent ajuster dynamiquement leur état de charge en réponse aux changements de pH environnemental. Ils jouent des rôles distincts à diverses étapes, notamment la complexation des acides nuclé...

Nous avons le plaisir de vous inviter à nous rejoindre au salon CPHI Milan 2026, qui se tiendra du 6 au 8 octobre 2024 à Milan, en Italie. SINOPEG y présentera ses produits et technologies les plus récents et nous sommes impatients de partager avec vous nos innovations et nos réalisations. Détails de l'événement : Nom de l'événement : CPHI Milan 2026 Dates : 6-8 octobre 2024 Lieu : Fiera Milano, Italie SINOPEG s'engage à fournir des produits de haute qualité et des services d'excellence. Ce salon représente une formidable opportunité pour nous d'échanger sur d'éventuelles collaborations, de partager notre expertise sectorielle et de présenter nos solutions innovantes. Nous vous invitons chaleureusement à visiter notre stand.#1H52et nous nous réjouissons à l'idée de pouvoir échanger avec vous. Pour toute information complémentaire, n'hésitez pas à nous contacter. Merci et au plaisir de vous y voir !

Grâce à des avantages tels qu'une conception flexible, des cycles de développement courts et de fortes capacités d'expression protéique, la technologie de l'ARNm est de plus en plus appliquée dans des domaines biomédicaux de pointe tels que le développement de vaccins, la thérapie de remplacement protéique et l'édition génique. Cependant, en raison de sa stabilité limitée, l'ARNm est sensible à la dégradation par les nucléases dans l'organisme et ne peut pas traverser directement les membranes cellulaires. Par conséquent, parvenir à une administration intracellulaire sûre et efficace reste un défi majeur limitant le développement et l'application ultérieurs des technologies à ARNm. Les nanoparticules lipidiques (LNP) constituent actuellement l'une des plateformes d'administration non virales les plus avancées sur le plan clinique pour l'ARNm, offrant une approche technique importante pour résoudre les problèmes d'instabilité de l'ARNm et d'administration intracellulaire. En 2018, la FDA a approuvé Onpattro, un traitement thérapeutique à base de siARN utilisant des LNP, marquant ainsi l'avancement clinique de la technologie d'administration par LNP. Par la suite, des vaccins à ARNm contre la COVID-19 basés sur les LNP ont été approuvés, validant davantage le potentiel d'application de cette plateforme d'administration. Avec les progrès continus de la recherche, les lipides ionisables, en tant que composants fonctionnels clés des LNP, sont devenus un axe important pour améliorer l'efficacité de l'administration de l'ARNm grâce à l'optimisation structurelle. Les LNP conventionnelles sont principalement composées de lipides ionisables, de phospholipides auxiliaires, de cholestérol et de lipides pégylés. Ces composants influencent collectivement la stabilité structurelle, le comportement in vivo et les performances d'administration des LNP. Parmi eux, les lipides ionisables jouent un rôle essentiel dans l'encapsulation de l'ARNm, l'assemblage des LNP et l'échappement endosomal. Leurs structures moléculaires influencent également l'absorption cellulaire et la distribution tissulaire des LNP. Notamment, Onpattro utilise MC3, la plateforme de vaccin à ARNm de Moderna emploie SM-102, et le vaccin à ARNm de BioNTech/Pfizer utilise ALC-0315. Malgré des compositions globales de LNP similaires, le choix de différents lipides ionisables souligne leur impact significatif sur les performances d'administration des LNP. Lipides ionisables : composants clés reliant « encapsulation » et « libération intracellulaire » Les lipides ionisables se composent généralement de groupes de tête hydrophiles, de structures de liaison et de queues hydrophobes. Leur caractéristique principale est la capacité à réguler leur état de charge en réponse aux changements de l'environnement environnant. Dans des conditions acides lors de la formulation des LNP, les lipides ionisables deviennent protonés et chargés positivement, permettant des interactions avec l'ARNm chargé négativement e...

La technologie des nanoparticules lipidiques (LNP) est devenue une plateforme clé dans le domaine de l'administration de médicaments à base d'acides nucléiques. Des vaccins à ARNm aux thérapies CAR-T in vivo, l'approvisionnement en excipients de haute qualité influe directement sur la performance des formulations médicamenteuses et sur les progrès de la traduction clinique. Sinopeg est profondément engagé dans le domaine des excipients pour systèmes d'administration LNP depuis de nombreuses années, établissant une matrice de produits complète couvrant les lipides cationiques, les lipides pégylés, les phospholipides auxiliaires et le cholestérol.Nous avons terminé avec succès l'enregistrement de plusieurs lipides LNP courants en Chine et aux États-Unis (CDE/DMF), détenons plusieurs structures brevetées exclusives et proposons des services de synthèse personnalisés. 01 Lipides exclusifs Parmi les quatre composants majeurs des systèmes d'administration LNP, les lipides ionisables sont responsables de l'encapsulation des médicaments à base d'acides nucléiques et de l'échappement endosomal, servant d'élément central déterminant l'efficacité de l'administration. Les lipides cationiques de la série DHA-1, développés indépendamment par Sinopeg, ont obtenu des portefeuilles de brevets sur trois marchés principaux — la Chine, l'Europe et les États-Unis — avec le brevet américain accordé sous forme générique Markush.Nos demandes de brevet couvrent une solution technique complète allant du « composé → composition → liposome ou nanoparticule lipidique → composition de médicament à base d'acide nucléique → formulation et application », établissant un cadre de brevet complet pour le système d'administration LNP. Si vous utilisez nos produits lipidiques cationiques dans votre R&D ou votre production, cette protection stratifiée et progressive — couvrant les matières premières lipidiques, les compositions lipidiques et les systèmes d'administration — fournira une garantie de propriété intellectuelle pour votre projet tout au long de son cycle de vie, de la R&D à la commercialisation, soutenant vos progrès avec une plus grande confiance et stabilité. Principaux produits de la série de lipides cationiques DHA-1 Parmi eux, DHA-1 est l'un des premiers produits lipidiques ionisables à avoir terminé à la fois le dépôt d'excipient pharmaceutique auprès du CDE et la soumission DMF auprès de la FDA. Les clients peuvent directement référencer les dossiers déposés dans leurs demandes d'enregistrement de médicaments en Chine et aux États-Unis (N° de dépôt CDE : F20230000445 ; N° de dépôt DMF : 039452). En ce qui concerne les lipides PEG, les produits mPEG-DTA-1 et HO-PEG-DTA-5 développés indépendamment par Sinopeg ont reçu une autorisation de brevet chinois en 2023 (N° de brevet : ZL202280003648.7) et ont ensuite obtenu une autorisation de brevet européen en 2025 (N° de brevet : EP4321504B1). De plus, mPEG-DTA-1 a également terminé le dépôt CDE (N° de dépôt F20230000...

J Nanobiotechnology. 16 nov. 2024;22(1):716. doi: 10.1186/s12951-024-02993-5. L'IL-7 favorise l'immunité à long terme induite par les vaccins à ARNm Résumé Les vaccins à ARN messager (ARNm) constituent une technologie clé dans la lutte contre les maladies infectieuses existantes et émergentes. Cependant, l'amélioration de l'immunogénicité et de la durabilité des vaccins à ARNm reste un défi. Pour susciter des réponses immunitaires optimales, l'intégration d'ARNm codant pour un antigène et d'adjuvants immunostimulants dans une formulation unique est une approche prometteuse pour renforcer l'efficacité des vaccins à ARNm. Ici, nous rapportons une stratégie adjuvante visant à améliorer l'efficacité des vaccins à ARNm par le co-chargement d'ARNm codant pour l'antigène (glycoprotéine du virus de la rage, RABV-G) et d'ARNm codant pour l'IL-7 dans des nanoparticules lipidiques, permettant une co-administration vers les mêmes cellules présentatrices d'antigènes. Une immunisation unique avec le vaccin à ARNm G&IL-7 a suscité des réponses immunitaires humorales robustes chez les souris et a conféré une protection complète contre le défi RABV. Notamment, les niveaux élevés d'anticorps neutralisants induits par le vaccin à ARNm G&IL-7 ont été maintenus pendant au moins 6 mois, offrant aux souris une protection significative et complète à long terme contre le RABV. De plus, l'IL-7 a également amélioré les réponses en anticorps contre le SARS-CoV-2. Ces données démontrent que l'IL-7 est un adjuvant puissant pour les vaccins à ARNm qui peut fournir la stimulation immunitaire requise dans diverses formulations de vaccins à ARNm. Mots-clés : Adjuvant ; IL-7 ; Nanoparticules lipidiques ; Protection à long terme ; Vaccin à ARNm. Le lipide cationique ionisable (SM102) (Cat. No. 06040008800), le lipide PEG (Cat. No. 06020112402), le cholestérol (Cat. No. 06040010300) et la phosphatidylcholine (DSPC) (Cat. No. 06030001100) ont été achetés auprès de SINOPEG Biotechnology Co., Ltd. (Xiamen, Chine).

Dans le domaine de la biomédecine, l'évolution continue des systèmes d'administration de médicaments a toujours été un moteur clé pour faire progresser le développement thérapeutique. Des « médicaments nus » à l'adoption généralisée de la technologie de PEGylation, chaque percée dans l'innovation des matériaux a contribué à améliorer la performance des médicaments et à enrichir l'expérience de traitement des patients. Ces dernières années, la polysarcosine (pSar) est progressivement passée de la recherche en laboratoire aux applications industrielles en tant que biomatériau émergent, offrant une nouvelle voie technologique pour les systèmes d'administration de médicaments de nouvelle génération. PEG : Une plateforme bien établie pour l'administration de médicaments Pour comprendre le potentiel industriel de la polysarcosine, il est essentiel de reconnaître d'abord le polyéthylène glycol (PEG), une plateforme de matériaux qui a joué un rôle significatif dans l'avancement des technologies d'administration de médicaments. Le PEG est un polymère hydrosoluble synthétisé par la polymérisation de l'oxyde d'éthylène. En raison de son excellente hydrophilie et de sa biocompatibilité, la PEGylation est devenue une stratégie de modification bien établie pour les protéines, les peptides et les nanomédicaments. Selon Biopharma PEG, plus de 40 médicaments pégylés avaient été approuvés par la FDA américaine en avril 2025, démontrant le statut d'application mature de la technologie de PEGylation dans le développement pharmaceutique. La valeur fondamentale de la PEGylation réside dans la fixation covalente de chaînes de PEG à la surface des médicaments ou des nanotransporteurs pour améliorer systématiquement les propriétés de type médicament. Premièrement, la PEGylation peut prolonger de manière significative la demi-vie de circulation des médicaments en augmentant le poids moléculaire apparent et le volume hydrodynamique, réduisant ainsi la clairance rénale rapide et soutenant des stratégies de dosage à action prolongée. Deuxièmement, le PEG améliore la stabilité et la solubilité des médicaments. Grâce aux effets stériques, le PEG peut réduire la dégradation enzymatique et l'agrégation protéique, tout en améliorant la solubilité aqueuse des médicaments hydrophobes et en optimisant le comportement in vivo de molécules telles que les conjugués anticorps-médicaments (ADC). Troisièmement, le PEG permet la construction de nanotransporteurs à longue circulation en formant une couche hydratée sur les surfaces des nanoparticules, réduisant l'adsorption des protéines et la reconnaissance immunitaire, soutenant ainsi le développement de divers produits commercialisés, notamment les médicaments anticancéreux liposomaux, les thérapies par siRNA et les vaccins à ARNm. Avec des processus de fabrication matures et une valeur clinique bien établie, le PEG a profondément influencé le développement des technologies pharmaceutiques modernes au cours des trois dernières décennies. ...

ACS Appl Mater Interfaces. 2025 Jan 29;17(4):6095-6102. doi: 10.1021/acsami.4c20214. Epub 2025 Jan 14. Coacervats adaptatifs pilotés par les liaisons hydrogène comme protocellules Résumé La coacervation basée sur la séparation de phases liquide-liquide (LLPS) a été largement utilisée pour la préparation de protocellules artificielles et pour mimer l'organisation dynamique des organites sans membrane. La plupart des coacervats synthétiques complexes sont formés par des interactions électrostatiques mais ne peuvent pas résister à des conditions de force ionique élevée (>0,1 M). Des composants et des forces motrices alternatifs sont fortement souhaités pour la formation d'organites naturels afin de surmonter les inconvénients des coacervats traditionnels. Ici, des coacervats adaptatifs pilotés par les liaisons hydrogène sont rapportés via la complexation du poly(éthylène glycol) (PEG) et de l'acide tannique (TA). Le comportement LLPS de ces coacervats adaptatifs dépend de la concentration et du rapport massique du PEG et du TA, ce qui peut être utilisé pour ajuster la taille des coacervats de 70 nm à 10 μm ainsi que la morphologie des particules isotropes et des capsules creuses. Les coacervats sont stables à des concentrations ioniques élevées allant jusqu'à 1 M et peuvent servir de protocellules pour mimer le comportement cellulaire notamment le métabolisme (par ex., la capture de nutriments), la phagocytose et la fusion membranaire. L'approche rapportée fournit une plateforme pour la conception rationnelle de coacervats pilotés par les liaisons hydrogène avec une taille et une morphologie contrôlables, offrant des applications potentielles dans la construction de protocellules et la délivrance thérapeutique. Mots-clés : coacervats ; liaisons hydrogène ; poly(éthylène glycol) ; polyphénol ; protocellules. Produit : PEG-OH à 8 bras