Les PROTAC (chimères de ciblage de la protéolyse) sont des molécules à double fonction. Chaque molécule PROTAC est composée de trois parties : une extrémité porte un ligand se liant à la protéine cible à dégrader, une autre extrémité porte un ligand se liant à l’E3 ubiquitination ligase, et la partie centrale est reliée par un linker spécifique. Grâce à ces ligands, les molécules PROTAC connectent la protéine cible à l’E3 ubiquitination ligase, permettant ainsi l’ubiquitination de la protéine cible et sa dégradation par les protéasomes. Les PROTAC, quant à elles, ne sont pas dégradées par le protéasome et peuvent être réutilisées.

Comparée aux inhibiteurs classiques à petites molécules, la molécule PROTAC catalyse la dégradation des protéines indépendamment de l'occupation des sites actifs, présentant une excellente sélectivité et une faible toxicité, et permettant de surmonter efficacement la résistance des inhibiteurs traditionnels. Le PEG est largement utilisé comme agent de liaison pour les PROTAC ! Le dérivé monodispersé de polyéthylène glycol SINOPEG est un choix de haute qualité pour ce type d'agent de liaison. N'hésitez pas à nous contacter !