Nanomicro Lett. 14 septembre 2020;12(1):182. est ce que je: 10.1007/s40820-020-00492-4. Nanomédicament sensible en cascade du microenvironnement tumoral avec activation auto-ciblée et régénération des ROS pour une oxydation-chimiothérapie synergique Yang Li # 1 2 3, Jinyan Lin # 2, Peiyuan Wang 1 2 3, Qiang Luo 1 2 3, Fukai Zhu 4, Yun Zhang 1 3, Zhenqing Hou 4, Xiaolong Liu 5 6 7, Jingfeng Liu 8 9 10 Résumé Les nanomédicaments sans porteur avec une charge utile de médicament exceptionnellement élevée ont attiré une attention croissante. Ici, nous construisons un nanomédicament sensible à la cascade pH/ROS qui pourrait obtenir une activation de ciblage déclenchée par l'acidité de la tumeur, suivie d'une libération de médicament déclenchée par les ROS amplifiée de manière circulaire via une boucle de rétroaction positive. Le promédicament ponté par le di-séléniure, synthétisé à partir du succinate de vitamine E et du méthotrexate (MTX), s'auto-assemble en nanoparticules (VSeM) ; la décoration du PEG clivable par l'acidité sur la surface du VSeM protège temporairement la capacité de ciblage du MTX à échapper à la clairance immunitaire et, par conséquent, à prolonger le temps de circulation. En atteignant les sites tumoraux, le détachement du PEG déclenché par l’acidité permet de cibler la récupération afin d’améliorer l’absorption des cellules tumorales. Ensuite, le VSeM pourrait être dissocié en réponse aux ROS intracellulaires pour déclencher la libération de VES/MTX ; alors le VES libéré pourrait produire des ROS supplémentaires pour accélérer l’effondrement du VSeM. Enfin, les ROS excessives produites à partir du VES pourraient entrer en synergie avec le MTX libéré pour supprimer efficacement la croissance tumorale via une chimiothérapie d’oxydation orchestrée. Notre étude propose une nouvelle stratégie pour concevoir des nanomédicaments sensibles en cascade pour un traitement synergique du cancer. Mots clés : Amplification circulaire des ROS ; Boucle de rétroaction positive ; Oxydation-chimiothérapie synergique ; Activation du ciblage ; Nanomédicament à base de vitamine E. Produits associés Abréviation : mPEG-OH Nom : Methoxypoly(éthylène glycol) Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918 -9898 Courriel : sales@sinopeg.com

Biotechnologie Lett. Juillet 2016;38(7):1121-9. est ce que je: 10.1007/s10529-016-2083-6. En ligne, 29 mars 2016. PEGylation du cytochrome c au niveau des résidus de lysine médiée par une transglutaminase microbienne Jian Qin Zhou 1, Ting He 1, Jian Wen Wang 2 Résumé Objectifs : Établir une méthode de PEGylation médiée par la transglutaminase microbienne (mTG) de protéines au niveau des résidus lysine (Lys). Résultats : Le carboxybenzyl-glutaminyl-glycinyl-méthoxypolyéthylèneglycol (CBZ-QG-mPEG) a été préparé en introduisant la carboxybenzyl-glutaminyl-glycine (CBZ-QG) dans l'amine mPEG. L'analyse par spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier et SDS-PAGE a montré que CBZ-QG-mPEG a été synthétisé avec succès et peut être reconnu par mTG en tant que donneur d'acyle pour modifier la protéine thérapeutique, le cytochrome c (cyt c). Enfin, dans des conditions optimisées (cyt c 0,5 mg/ml, CBZ-QG-mPEG 11,25 mg/ml, mTG 0,5 mg/ml, 37 °C, 2 h), le rendement de PEGylation a atteint 76,5 %. Conclusions : Il s'agit de la première étude concernant la PEGylation de protéines au niveau des résidus Lys catalysée par mTG. La nouvelle méthode pourrait être utilisée pour immobiliser des protéines actives et modifier des protéines thérapeutiques. Mots clés : Résidu de lysine ; Transglutaminase microbienne ; PEGylation ; Protéine thérapeutique ; Transglutaminase. Produits connexes Abréviation : mPEG-NH2 Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) amine Abréviation : mPEG-SPA Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) succinimidyl propionate Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918-9898 E-mail : sales@sinopeg.com

Chers collègues et partenaires industriels,   Nous sommes ravis de vous inviter chaleureusement à nous rejoindre au CPHI Barcelona 2023, l'un des événements les plus prestigieux de l'industrie pharmaceutique et de la santé. Notre entreprise est fière de faire partie de cet événement incroyable et nous sommes ravis de vous accueillir sur notre stand 7D10.   Détails de l'évènement:   Date : 24 octobre 2023 – 26 octobre 2023 Lieu : Fira Barcelone Gran Via Stand : 7D10 Sur notre stand, vous aurez l'occasion de communiquer avec notre équipe, d'explorer nos derniers produits et innovations et de participer à des discussions significatives sur l'avenir de l'industrie pharmaceutique. CPHI Barcelone est une plateforme de réseautage et de partage de connaissances, et nous sommes impatients d'échanger des idées avec vous.   Pourquoi visiter le stand 7D10 ?   Découvrez nos solutions pharmaceutiques de pointe. Découvrez notre engagement envers la qualité et l’innovation. Rencontrez notre équipe d’experts prêts à répondre à vos questions. Explorez les collaborations et partenariats potentiels. Pour profiter au maximum de votre visite, veuillez prendre rendez-vous avec nous à l'avance en contactantsales@sinopeg.com.   Nous pensons que la collaboration est essentielle pour faire progresser le secteur, et le CPHI Barcelone constitue la plate-forme idéale pour une telle collaboration. Nous avons hâte de vous y voir et de discuter de la manière dont nous pouvons travailler ensemble pour atteindre l'excellence dans le monde pharmaceutique.   Réservez la date, visitez le stand 7D10 et façonnons ensemble l'avenir des soins de santé !

Publié : 16 mai 2018 ; DOI : 10.1007/s40242-018-8023-3 Recherche chimique dans les universités chinoises volume 34, pages 428-433 (2018) PEGylation spécifique au site de l'hormone de croissance humaine par la sortase A mutée Hui Shi, Qingyang Shi, James T. Oswald, Ying Gao , Leijiao Li & Yunhui Li Résumé L'hormone de croissance humaine (hGH), une protéine thérapeutique classique qui favorise la croissance et la cicatrisation des plaies, est libérée par l'hypophyse. En tant que médicament protéique, sa courte demi-vie constitue le principal obstacle à l’efficacité thérapeutique. Diverses stratégies ont été conçues pour prolonger sa demi-vie sérique, la plus courante étant la conjugaison avec du polyéthylène glycol (PEG), car il a été démontré que cela prolonge considérablement la demi-vie sérique de la protéine. Cependant, la PEGylation entraîne souvent une conjugaison aléatoire, ce qui peut entraîner une altération du fonctionnement de la protéine et entraver la purification, la caractérisation et l'évaluation de la protéine PEGylée. Par conséquent, la PEGylation spécifique à un site est une direction prometteuse pour la conjugaison PEG-protéine. Ici, nous avons tiré parti de l’enzyme sortase A(7M) mutée, qui peut ligaturer par voie enzymatique les acides aminés α universels à une protéine marquée C-terminale. Cela permet alors une modification spécifique du C-terminal de la hGH avec du PEG. Cette PEG-hGH liée à un site spécifique a une efficacité, une liaison au récepteur et une prolifération cellulaire similaires à celles de la hGH de type sauvage ; cependant, l'analyse pharmacocinétique démontre que sa demi-vie sérique est presque 24 fois supérieure à celle de l'hGH de type sauvage. Ici, nous avons fourni une avancée prometteuse dans le développement de protéines thérapeutiques PEGylées spécifiques à un site. Produits associés Abréviation : mPEG-NH2 Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) amine Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400- 918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

Sci Total Environ. 1er avril 2020;711:134493. est ce que je: 10.1016/j.scitotenv.2019.134493. Publication en ligne le 4 octobre 2019. Les nanoparticules de silice encapsulant le RhB modifiées avec du PEG ont un impact sur la fonction endothéliale vasculaire dans les cellules endothéliales et le modèle de poisson zèbre Shuang Liang 1, Yueyue Chen 1, Shiming Zhang 2, Yuanyuan Cao 1, Junchao Duan 3, Yapei Wang 4, Zhiwei Sun 5 Résumé Les nanoparticules de silice (SiNP) ont été largement utilisées dans des produits liés à la santé humaine, tels que les additifs alimentaires, les cosmétiques et même l'administration de médicaments, la thérapie génique ou la bioimagerie. Récemment, un premier essai clinique chez l'homme basé sur des SiNP modifiés au polyéthylène glycol (PEG) a été approuvé par la FDA américaine pour tracer le mélanome. Cependant, en tant que système d’administration de médicaments à base nanométrique, sa biocompatibilité et sa toxicité vasculaire sont encore largement inconnues. Ainsi, nous avons synthétisé les SiNP fluorescents pour explorer la biocompatibilité et la fonction endothéliale vasculaire, et comparer différents effets biologiques provoqués par les SiNP modifiés et non modifiés par le PEG dans les cellules et le modèle de poisson zèbre. Les caractérisations des SiNP et des SiNP modifiés par PEG ont été analysées par TEM, SEM, AFM et DLS, qui ont présenté une stabilité et une dispersion relativement bonnes. Par rapport aux SiNP, les SiNP modifiés par le PEG avaient considérablement réduit la réponse inflammatoire et les dommages vasculaires dans les lignées de poisson zèbre transgénique Tg (fli-1 : EGFP) et Tg (mpo : GFP), respectivement. Conformément aux résultats in vivo, il a été constaté que les SiNP modifiés par le PEG diminuent de manière significative les niveaux de ROS, de cytokines inflammatoires et d'apoptose médiée par les mitochondries dans les cellules endothéliales vasculaires par rapport aux SiNP, et le NAC piégeur de ROS pourrait atténuer efficacement les effets indésirables ci-dessus. induite par les nanoparticules. Nos résultats suggèrent que les SiNP modifiés par le PEG pourraient devenir plus sûrs en augmentant la biocompatibilité et en diminuant les toxicités cellulaires chez les organismes vivants. Mots-clés : Cellules endothéliales ; Modification du PEG ; SiNP encapsulant RhB ; Fonction vasculaire ; Poisson zèbre. Produits associés Abréviation : mPEG-NH2 Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) amine Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918-9898 E-mail : sales@sinopeg.com

Libération du contrôle J. 28 mars 2018 ; 274 : 56-68. est ce que je: 10.1016/j.jconrel.2018.01.034. Publication en ligne du 2 février 2018. Nanopromédicament sensible aux espèces réactives de l'oxygène avec déplétion du GSH médiée par les méthides de quinone pour améliorer le traitement du cancer du sein au chlorambucil Cheng-Qiong Luo 1, Yu-Xin Zhou 2, Tian-Jiao Zhou 3, Lei Xing 1, Peng-Fei Cui 3, Minjie Sun 3, Liang Jin 4, Na Lu 5, Hu-Lin Jiang 6 Résumé Les vecteurs sensibles aux stimuli basés sur des promédicaments sont apparus comme une plate-forme très prometteuse. Inspiré par le fait que les systèmes antioxydants, dont le glutathion (GSH), permettent aux cellules cancéreuses de s'adapter au stress oxydatif et jouent un rôle dans l'inactivation des agents alkylants comme le chlorambucil (CHL) à l'intérieur des cellules tumorales, tandis que l'acide arylboronique pourrait se transformer en agent appauvrissant le GSH, le méthide de quinone ( QM) lors de la dégradation par des espèces réactives de l'oxygène (ROS) surexprimées dans les cellules tumorales, un nanopromédicament sensible aux ROS (noté PPAHC) du CHL a été créé en intégrant le CHL dans un polymère hydrophile contenant des diols avec un lieur auto-immolatif 4-(hydroxyméthyle )acide phénylboronique (HPBA). Le promédicament pourrait former des nanoparticules noyau-coquille et posséder une grande stabilité pendant le stockage. Le profil de libération du nanopromédicament PPAHC a démontré que le CHL naturel pouvait être rapidement libéré du nanopromédicament PPAHC en présence de peroxyde d'hydrogène (H2O2). De plus, le nanopromédicament PPAHC a montré une efficacité thérapeutique améliorée par rapport au CHL via une étude antiproliférative et un test d'apoptose cellulaire. Des mesures plus poussées de la teneur en GSH et des niveaux de ROS dans les cellules tumorales suggèrent que l'impact synergique résultait de la réduction du GSH médiée par QM et d'autres attaques de stress oxydatif induites par le CHL sur les cellules tumorales. L'effet de suppression de tumeur in vivo et la biocompatibilité ont indiqué les supériorités du nanopromédicament PPAHC. En conséquence, le PPAHC propose une nouvelle approche en tant que système d’administration de CHL sensible aux ROS et présente un grand potentiel pour le traitement du cancer. Le nanopromédicament PPAHC a montré une efficacité thérapeutique améliorée par rapport au CHL via une étude antiproliférative et un test d'apoptose cellulaire. Des mesures plus poussées de la teneur en GSH et des niveaux de ROS dans les cellules tumorales suggèrent que l'impact synergique résultait de la réduction du GSH médiée par QM et d'autres attaques de stress oxydatif induites par le CHL sur les cellules tumorales. L'effet de suppression de tumeur in vivo et la biocompatibilité ont indiqué les supériorités du nanopromédicament PPAHC. En conséquence, le PPAHC propose une nouvelle approche en tant que système d’administration de CHL sensible aux ROS...

Journal des nanomatériaux | Tome 2015 | Numéro d'article 541763 | https://doi.org/10.1155/2015/541763 Préparation et évaluation in vitro d'un nanohybride multifonctionnel de silicate de fer @ liposome pour l'administration de doxorubicine sensible au pH et l'imagerie photoacoustique Zehua Liu, Shaoheng Tang, Zhiran Xu, Yingjun Wang, Xuan Zhu, Liang-cheng Li, Wanjin Hong et Xiumin Wang Résumé Pour prévenir la libération prématurée de médicaments dans un environnement neutre et éviter qu'ils ne soient piégés dans le système endosomal/lysosomal, nous avons développé une nouvelle formulation hybride silicate de fer @ liposome (ILH), qui peut être utilisée comme support pour transporter la doxorubicine (DOX) dans un pH -sensible et d'échapper au piégeage endosomal/lysosomal par effet « proton-éponge ». La forte intensité du signal photoacoustique provenant des expériences d'imagerie photoacoustique (PAI) in vitro suggère qu'il s'agit d'un candidat prometteur pour l'agent PAI, offrant le potentiel de bioimagerie simultanée et d'administration de médicaments ciblant le cancer. La cytotoxicité de notre formulation envers les cellules tumorales était remarquablement supérieure à celle de la DOX libre (48,4 ± 7,7 % et 26,2 ± 8,4 %, P < 0,001). Des expériences de microscopie confocale à balayage laser ont montré un processus amélioré de transport et d'enrichissement de la DOX dans les cellules QSG-7703. Ensemble, nous avons développé une approche simple pour construire un système multifonctionnel d’administration/imagerie de médicaments anticancéreux doté d’une puissance en tant qu’agent PAI. La stratégie consistant à combiner un vecteur de médicament et un agent d'imagerie constitue une plate-forme émergente pour la construction ultérieure de nanoparticules et pourrait jouer un rôle important dans le traitement et le diagnostic du cancer. Produits associés Abréviation : mPEG-NH2 Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) amine Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400- 918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

J Biomed Nanotechnologie. 1er février 2019;15(2):373-381. est ce que je : 10.1166/jbn.2019.2693. Micelles polymères avec fonctions d'échappement de l'endosome et de réponse redox pour une administration intracellulaire améliorée de médicaments Jing Liu, Xixi Ai, Huaping Zhang, Weiling Zhuo, Peng Mi Abstract L’administration intracellulaire efficace de composés bioactifs dans les cellules cancéreuses est d’une importance cruciale pour le traitement, car certains composés ne sont validés pour le traitement qu’après avoir pénétré dans les cellules cancéreuses. La thérapie par capture de neutrons au bore (BNCT) applique une irradiation par neutrons thermiques pour réagir avec les composés 10B qui existaient à l'intérieur des cellules cancéreuses afin de générer des irradiations meurtrières secondaires pour éradiquer les cellules cancéreuses. La distance effective des irradiations tueuses secondaires émises est aussi longue que le diamètre cellulaire, ce qui nécessite l'absorption cellulaire des composés 10B pour une BNCT tumorale efficace. Cependant, le composé 10B de borocaptate de sodium (BSH), actuellement approuvé en clinique, présente une faible absorption cellulaire par les cellules cancéreuses, ce qui limite l'efficacité thérapeutique. Ici, les micelles polymères multifonctionnelles dotées de fonctions d'échappement de l'endosome et de réponse redox ont été développées par auto-assemblage à partir de copolymères blocs conjugués au BSH pour une administration améliorée de BSH dans les cellules cancéreuses. Les micelles polymères chargées de BSH (BSH/micelle) présentaient un diamètre hydrodynamique d'environ 50 nm et la distribution de taille était monodispersée. Le BSH/micelle était stable dans un environnement physiologique normal, tandis que le BSH pouvait être libéré en réponse à un niveau élevé de potentiel rédox dans les cellules cancéreuses. En outre, la délivrance intracellulaire de BSH a été fortement favorisée par BSH/micelle grâce à la fonction d'évasion endosomique des micelles, ce qui a encore augmenté l'efficacité thérapeutique de la tumeur par la BNCT. Les micelles polymères chargées de BSH (BSH/micelle) présentaient un diamètre hydrodynamique d'environ 50 nm et la distribution de taille était monodispersée. Le BSH/micelle était stable dans un environnement physiologique normal, tandis que le BSH pouvait être libéré en réponse à un niveau élevé de potentiel rédox dans les cellules cancéreuses. En outre, la délivrance intracellulaire de BSH a été fortement favorisée par BSH/micelle grâce à la fonction d'évasion endosomique des micelles, ce qui a encore augmenté l'efficacité thérapeutique de la tumeur par la BNCT. Les micelles polymères chargées de BSH (BSH/micelle) présentaient un diamètre hydrodynamique d'environ 50 nm et la distribution de taille était monodispersée. Le BSH/micelle était stable dans un environnement physiologique normal, tandis que le BSH pouvait être libéré en réponse à un niveau élevé de potentiel rédox dans le...