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Zip-to-Cytosol : des polyplexes fluorés clivables par le glutathion délivrent des siRNA à une dose nanomolaire à un chiffre avec >90 % de silençage génique 2026-01-12
Bioconjug Chem. 2026 Jan 21;37(1):160-168. doi: 10.1021/acs.bioconjchem.5c00554. Epub 2026 Jan 10.

« Zip-to-Cytosol » : des polyplexes fluorés clivables par le glutathion délivrent de l'ARNi à une dose nanomolaire à un seul chiffre avec une extinction génique > 90 %

Résumé
Une plateforme de polyplexes fluorés réticulés par ponts disulfure (PFND) a été développée pour une délivrance cytosolique sûre et puissante d'ARNi. La PEI ramifiée (25 kDa) a d'abord été perfluoro-acylée pour produire un squelette PF à fermeture membraneuse (« membrane-zipper »), suivie de l'installation orthogonale de poignées d'azide (PF-N3) et d'alcyne contraint (PF-DBCO) qui subissent une réticulation click in situ sans cuivre en présence d'ARNi. Les polyplexes de 60 nm résultants (PDI

Produit : NHS-PEG4-N3

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