Int J Nanomédecine. 16 août 2017 ; 12 : 5863-5877. est ce que je: 10.2147/IJN.S141982. eCollection 2017.
Micelles mixtes MPEG-PHIS/FA-PEG-VE sensibles au pH et ciblées sur l'acide folique pour l'administration de PTX-VE et leur activité antitumorale
Yan Di 1, Ting Li 1, Zhihong Zhu 1, Fen Chen 2, Lianqun Jia 2, Wenbing Liu 3, Xiumei Gai 1, Yingying Wang 1, Weisan Pan 1, Xinggang Yang 1
Résumé
Le but de cette étude était d’introduire simultanément la sensibilité au pH et le ciblage de l’acide folique (AF) dans un système micellaire afin d’obtenir une libération rapide du médicament et d’améliorer son accumulation dans les cellules tumorales. Micelles mixtes (PHIS/FA/PM) chargées de paclitaxel-(+)-α-tocophérol (PTX-VE) fabriquées à partir de poly(éthylène glycol) méthyléther-poly(histidine) (MPEG-PHIS) et d'acide folique-poly( L'éthylène glycol)-(+)-α-tocophérol (FA-PEG-VE) ont été caractérisés par diffusion dynamique de la lumière et microscopie électronique à transmission (TEM). Les micelles mixtes avaient une morphologie sphérique avec un diamètre moyen de 137,0 ± 6,70 nm et un potentiel zêta de -48,7 ± 4,25 mV. Les efficacités d’encapsulation et de chargement du médicament étaient respectivement de 91,06 % ± 2,45 % et 5,28 % ± 0,30 %. La sensibilité au pH a été confirmée par des changements dans la taille des particules, la concentration critique de micelles, et la transmission en fonction du pH. Le test MTT a montré que PHIS/FA/PM avaient une cytotoxicité plus élevée à pH 6,0 qu'à pH 7,4, et une cytotoxicité plus faible en présence de FA libre. Les images au microscope confocal à balayage laser ont démontré une absorption cellulaire dépendante du temps et inhibée par l'AF. L'imagerie in vivo a confirmé que les micelles mixtes ciblaient l'accumulation sur les sites tumoraux et que le taux d'inhibition de la tumeur était de 85,97 %. Les résultats ont prouvé que le système micellaire mixte fabriqué par MPEG-PHIS et FA-PEG-VE constitue une approche prometteuse pour améliorer l’efficacité antitumorale. L'imagerie in vivo a confirmé que les micelles mixtes ciblaient l'accumulation sur les sites tumoraux et que le taux d'inhibition de la tumeur était de 85,97 %. Les résultats ont prouvé que le système micellaire mixte fabriqué par MPEG-PHIS et FA-PEG-VE constitue une approche prometteuse pour améliorer l’efficacité antitumorale. L'imagerie in vivo a confirmé que les micelles mixtes ciblaient l'accumulation sur les sites tumoraux et que le taux d'inhibition de la tumeur était de 85,97 %. Les résultats ont prouvé que le système micellaire mixte fabriqué par MPEG-PHIS et FA-PEG-VE constitue une approche prometteuse pour améliorer l’efficacité antitumorale.
Mots-clés : administration de médicaments ; ciblage de l'acide folique ; activité antitumorale in vivo ; micelles mixtes ; Sensible au pH.
Produits associés
Abréviation : mPEG-NH2
Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) amine
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