Poly(acide aspartique) pégylé greffé par oligoéthylènimine comme agent de contraste macromoléculaire : propriétés et études in vivo
Bin Jiang, Min Liu, Kunchi Zhang, Guangyue Zu, Jingjin Dong, Yi Cao, Lan Zhang, Renjun Pei
Résumé
Le poly(aspartate-g-OEI) pégylé a été développé comme sonde d'imagerie par résonance magnétique. Le copolymère bloc PEG-PBLA a été préparé par la polymérisation par ouverture de cycle du β-benzyl-l-aspartate N-carboxy-anhydride (BLA-NCA) initiée par le groupe amino primaire terminal de mPEG-NH2, suivie d'un greffage avec de l'oligoéthylènimine ( OEI, Mw = 800) et Gd-DTPA. Comparé au Gd-DTPA (4,42 mM-1 s-1), le PEG-p(Asp-OEI-DTPA-Gd) a montré une relaxivité T1 beaucoup plus élevée (19,03 mM-1 s-1), jusqu'à 4,3 fois plus élevée que le Gd- DTPA. Aucune cytotoxicité évidente n'a été observée à partir du test WST et de l'analyse H&E, qui ont montré que cet agent de contraste macromoléculaire (mCA) présentait une excellente biocompatibilité. L'acide folique (FA) a ensuite été marqué sur le mCA pour doter le mCA d'une capacité de ciblage. Lors d'études animales in vivo, les sondes IRM marquées FA ont montré une amélioration significative de l'intensité du signal dans la tumeur pendant différents intervalles de temps et ont fourni une fenêtre de temps longue et efficace pour l'examen IRM. Ces résultats suggèrent que ces mCA sont d'excellents candidats comme sondes d'imagerie par résonance magnétique (IRM) avec une efficacité et une sécurité élevées.
Produits associés
Abréviation : MeO-PEG-NH2
Nom : alpha-méthoxy-oméga-amino poly(éthylène glycol)
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