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Incorporation d'un lieur polyéthylèneglycol pour améliorer l'hydrophilie des constructions de triphénylphosphonium ciblées sur les mitochondries 2024-11-25
Chimiochimie. 1er juin 2023;24(11):e202200774. est ce que je: 10.1002/cbic.202200774. Publication en ligne le 4 mai 2023.
Incorporation d'un lieur polyéthylèneglycol pour améliorer l'hydrophilie des constructions de triphénylphosphonium ciblées sur les mitochondries

Résumé
Le ciblage de molécules bioactives et de sondes vers les mitochondries peut être réalisé par couplage au cation lipophile triphénylphosphonium (TPP), qui s'accumule plusieurs centaines de fois dans les mitochondries en réponse au potentiel de membrane mitochondriale (ΔÏm). Généralement, un simple alcane relie le TPP à sa « cargaison », augmentant ainsi l’hydrophobie globale. Comme il serait bénéfique d'améliorer la solubilité dans l'eau des composés ciblés sur les mitochondries, nous avons exploré les effets du remplacement du lieur alkyle par un polyéthylène glycol (PEG). Nous avons constaté que l’utilisation du PEG conduisait à des composés facilement absorbés par les mitochondries isolées et par les mitochondries à l’intérieur des cellules. Dans les mitochondries, le lieur PEG a considérablement diminué l'adsorption des constructions TPP sur la face faisant face à la matrice de la membrane interne mitochondriale. Ces résultats permettront d’affiner la distribution des composés TPP ciblant les mitochondries au sein des mitochondries.

Mots clés : membrane biologique ; cation lipophile; ciblage des mitochondries ; polyéthylèneglycol.

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