Molécules. 3 décembre 2022;27(23):8501. est ce que je: 10.3390/molecules27238501.
Développement de réactifs phosphoramidites pour la synthèse d'oligonucléotides base-labiles modifiés avec un lieur aminoalkyle linéaire et amino-PEG à l'extrémité 3'
Résumé
Les oligonucléotides comportant un lieur amino à l'extrémité 3' sont utiles pour la préparation d'oligonucléotides conjugués. Cependant, les nucléosides chimiquement modifiés, instables dans des conditions basiques, ne peuvent pas être incorporés dans des oligonucléotides par la méthode classique impliquant la préparation d'oligonucléotides portant un lieur 3'-amino. Par conséquent, nous avons conçu des phosphoramidites protégés par Fmoc pour la synthèse d'oligonucléotides base-labiles modifiés avec un lieur 3'-amino. Les phosphoramidites résultants ont ensuite été incorporés avec succès dans des oligonucléotides portant un lieur 3'-amino. Diverses solutions de base ont été étudiées pour protéger l'élimination des groupes. Tous les groupes protecteurs ont été éliminés en traitant les oligonucléotides avec de la méthylamine aqueuse à 40 % à température ambiante pendant 2 h. Ainsi, le temps et la température de déprotection ont été considérablement réduits par rapport aux conditions conventionnelles (28 % NH3 aq., 55 °C, 17 h). De plus, les groupes protecteurs oligonucléotidiques pourraient être éliminés à l’aide d’une base douce (par exemple, une solution méthanolique de carbonate de potassium 50 mM). De plus, des oligonucléotides base-labiles portant un lieur amino à l'extrémité 3' ont été synthétisés avec succès à l'aide des réactifs phosphoramidite développés, soulignant l'utilité de notre stratégie.
Mots clés : 3â²-modification ; un lieur amino; oligonucléotide base-labile; conjugué.
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