Int J Mol Sci. 5 juin 2023;24(11):9779. est ce que je: 10.3390/ijms24119779.
Un inhibiteur de fusion pan-coronavirus à base de lipopeptide déPEGylé présente une activité anti-VIH-1 puissante et à large spectre sans provoquer d'anticorps anti-PEG

Résumé

Nous avons précédemment identifié un lipopeptide, EK1C4, en liant le cholestérol à EK1, un peptide inhibiteur de fusion pan-CoV via un lieur polyéthylène glycol (PEG), qui a montré une puissante activité inhibitrice de fusion pan-CoV. Cependant, le PEG peut produire des anticorps contre le PEG in vivo, ce qui atténuera son activité antivirale. Par conséquent, nous avons conçu et synthétisé un lipopeptide déPEGylé, EKL1C, en remplaçant le lieur PEG dans EK1C4 par un peptide court. Semblable à EK1C4, EKL1C a montré une activité inhibitrice puissante contre le coronavirus 2 (SARS-CoV-2) du syndrome respiratoire aigu sévère et d’autres coronavirus. Dans cette étude, nous avons constaté qu'EKL1C présentait également une activité inhibitrice de fusion à large spectre contre l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1) en interagissant avec la répétition heptadique N-terminale 1 (HR1) de la gp41 virale pour bloquer le faisceau à six hélices. (6-HB). Ces résultats suggèrent que HR1 est une cible commune pour le développement d’inhibiteurs de fusion virale à large spectre et que EKL1C a une application clinique potentielle en tant qu’agent thérapeutique ou préventif candidat contre l’infection par le coronavirus, le VIH-1 et éventuellement d’autres virus enveloppés de classe I. 8
Mots clés : VIH-1 ; inhibiteur de fusion à large spectre ; corona virus; paquet de six hélices.

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