Première publication : 27 mai 2020 https://doi.org/10.1002/macp.202000121
Micelles avec un noyau lâche auto-assemblées à partir de copolymères greffés Coil-g-Rod affichant une capacité de chargement de médicament élevée
Qijing Huang, Zhanwen Xu, Chunhua Cai, Jiaping Lin
Résumé
Une capacité élevée de chargement de médicaments est l’une des exigences critiques des véhicules d’administration de médicaments micellaires ; cependant, c'est un travail difficile. Ici, il est démontré que les micelles auto-assemblées à partir de copolymères greffés en bobine de poly (éthylène glycol)-poly (γ-benzyl-l-glutamate) (PEG-g-PBLG) affichent une capacité élevée de chargement de médicament pour Médicaments modèles de doxorubicine (DOX). Comme l'a révélé une étude combinée d'expériences et de simulations de dynamique de particules dissipatives, la capacité élevée de chargement de médicaments des micelles est liée à la structure centrale lâche des micelles. Dans ces micelles, les greffons PBLG hydrophobes se dispersent de manière aléatoire dans le noyau des micelles en raison de leur nature rigide et de la topologie bobine-g-tige des copolymères greffés, ce qui entraîne un noyau lâche des micelles. La structure du copolymère greffé, y compris la longueur des greffons en bâtonnets, la longueur du squelette en spirale et le taux de greffage des greffons en bâtonnets affectant la disposition des greffons en bâtonnets dans le noyau de la micelle, a une influence sur la capacité de chargement de médicament des micelles. . En outre, la forte interaction d’empilement π – π entre les copolymères greffés et le DOX joue également un rôle important dans l’obtention d’une capacité élevée de chargement de médicaments. Des études in vitro révèlent que ces micelles chargées de médicaments présentent une bonne biocompatibilité et que la DOX peut être progressivement libérée des micelles.
Produits associés
Abréviation : PEG-g-NH2
Nom : Poly(éthylène glycol) greffé amine
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