Hétéro-modification du trimère TRAIL pour améliorer l'administration de médicaments et les activités antitumorales in vivo
Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang , Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen
Résumé
La mauvaise pharmacocinétique et la résistance au sein de certaines lignées cellulaires tumorales ont été les principaux obstacles lors de l'application préclinique ou clinique de TRAIL (tumor-necrosis-factor (TNF)-related apoptosis-inducing ligand). La demi-vie de TRAIL114-281 (114 à 281 acides aminés) s'est avérée ne pas dépasser 30 minutes pour toutes les espèces. Par conséquent, le PEG (polyéthylène glycol) et le MMAE (monométhylauristatine E) activés par le maléimido ont été appliqués pour se conjuguer de manière spécifique au site avec les cystéines mutées de différents monomères de TRAIL successivement, en tirant parti des effets stériques impliqués dans les conjugaisons de mutants TRAIL. En conséquence, le trimère TRAIL a été hétéro-modifié à des fins différentes. Et le conjugué PEG-TRAIL-vcMMAE résultant présentait une demi-vie considérablement améliorée (11,54 h),
Produits associés
Abréviation : mPEG-MAL
Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) maléimide
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