Int J Nanomédecine. 2015 août 20:10:5219-35. est ce que je: 10.2147/IJN.S82847. eCollection 2015.
Nanoparticules dérivées de succinate de polyéthylène glycol de D-α-tocophérol comme nouveau support pour l'administration de paclitaxel
Yupei Wu, Qian Chu, Songwei Tan, Xiangting Zhuang, Yuling Bao, Tingting Wu, Zhiping Zhang
Résumé
Le paclitaxel (PTX) est l'un des les médicaments antinéoplasiques les plus efficaces. Son administration clinique actuelle, le Taxol(®) est formulé en Cremophor EL, ce qui provoque des effets secondaires graves. Les nanoparticules (NP) présentant une toxicité systémique plus faible et une efficacité thérapeutique améliorée peuvent constituer une formulation alternative du véhicule à base de Cremophor EL pour l'administration de PTX. Dans cette étude, de nouveaux dérivés amphipathiques à 4 bras-PEG-TPGS, la conjugaison du succinate de polyéthylène glycol de D-α-tocophérol (TPGS) et du polyéthylène glycol à 4 bras (PEG à 4 bras) avec différents poids moléculaires, ont été synthétisés avec succès et utilisés comme supports pour la livraison de PTX. Ces dérivés PEG-TPGS à 4 bras ont pu s'auto-assembler pour former un NP uniforme avec encapsulation PTX. Parmi eux, le PEG(5K)-TPGS NP à 4 bras présentait la plus petite taille de particules, l'efficacité de chargement de médicament la plus élevée, un taux d'hémolyse négligeable et une stabilité physiologique élevée. C’est pourquoi il a été choisi pour des investigations plus approfondies in vitro et in vivo. Facilité par l'absorption efficace du NP, le NP PEG(5K)-TPGS à 4 bras chargé en PTX a montré une plus grande cytotoxicité que le PTX libre contre le cancer de l'ovaire humain (A2780), le cancer du poumon non à petites cellules (A549) et cellules de cancer de l'adénocarcinome du sein (MCF-7), ainsi qu'un taux d'apoptose plus élevé et un effet d'arrêt du cycle cellulaire plus significatif à la phase G2/M dans les cellules A2780. Plus important encore, le PEG(5K)-TPGS NP à 4 bras chargé en PTX a entraîné un effet inhibiteur de la croissance tumorale significativement amélioré par rapport au Taxol(®) dans les modèles de souris porteuses de sarcome S180. Cette étude suggère que le PEG(5K)-TPGS NP à 4 bras pourrait avoir le potentiel en tant que système d'administration de médicaments anticancéreux.
Mots clés : PEG à 4 bras ; TPGS; antitumoral; des nanoparticules ; paclitaxel.
Produits associés
Abréviation : 4-arm-PEG
Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à :
US Tél. : 1-844-782-5734
US Tél. : 1-844-QUAL-PEG
CHN Tél. : 400-918-9898
E-mail : sales @sinopeg.com
