12 août 2016
https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.6b00619
Comparaison de deux approches pour la fixation d'un médicament sur des nanoparticules d'or et leurs activités anticancéreuses
Yingjie Fu†, Qishuai Feng‡, Yifan Chen‡, Yajing Shen‡, Qihang Su‡, Yinglei Zhang‡, Xiang Zhou*† et Yu Cheng*‡
Résumé
L'attachement au médicament est important dans l'administration de médicaments pour la chimiothérapie anticancéreuse. L'élucidation du mécanisme de libération et du comportement biologique d'un médicament est essentielle pour la conception de systèmes d'administration. Ici, nous avons utilisé une liaison hydrazone ou une liaison amide pour attacher un médicament anticancéreux, la doxorubicine (Dox), à des nanoparticules d'or (PNB) et comparé les effets de la liaison chimique sur les activités anticancéreuses des Dox-PNB résultants. L'efficacité de libération du médicament, la cytotoxicité, la distribution subcellulaire et l'apoptose cellulaire des HDox-GNP liés à l'hydrazone et des SDox-GNP liés à l'amide ont été évaluées dans plusieurs cellules cancéreuses. Les HDox-GNP ont montré une plus grande puissance d'administration de médicaments via une libération déclenchée accompagnée par un pH acide et du glutathion (GSH) que les SDox-GNP déclenchés par le GSH seul. Le Dox libéré par les HDox-GNP était libéré dans les lysosomes et exerçait son activité médicamenteuse en pénétrant dans les noyaux. Le Dox des SDox-GNP était principalement localisé dans les lysosomes, réduisant considérablement son efficacité contre les cellules cancéreuses. De plus, des études in vivo chez des souris porteuses de tumeurs ont démontré que les HDox-GNP et les SDox-GNP s'accumulent tous deux dans le tissu tumoral. Cependant, seuls les HDox-GNP ont amélioré l'inhibition de la croissance tumorale sous-cutanée. Cette étude démontre que les HDox-GNP présentent des avantages significatifs en termes de libération de médicaments et d'efficacité antitumorale.
MOTS CLÉS : nanoparticules d'or, doxorubicine, administration de médicaments, activité anticancéreuse
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