PROTAC (protéolyse ciblant les chimères) est une sorte de molécules à double fonction. La molécule PROTAC est composée de trois parties : une extrémité est une molécule ligand se liant à la protéine cible à dégrader, l'autre côté est une molécule ligand se liant à la ligase d'ubiquitination E3, et le milieu est relié par un Linker spécifique. Les molécules PROTAC connectent la protéine cible à dégrader avec les ligases d'ubiquitination E3 via les ligands ci-dessus, permettant ainsi à la protéine cible d'être ubiquitinée et dégradée davantage par les protéasomes. PROTAC, en revanche, n'est pas dégradé par le protéasome et peut être réutilisé. 

Par rapport aux inhibiteurs de petites molécules courants, la molécule PROTAC catalyse la fonction de dégradation des protéines d'une manière indépendante de l'occupation, montrant une excellente sélectivité élevée et une faible toxicité, et peut vaincre efficacement la résistance des inhibiteurs de petites molécules traditionnels. PEG a été largement utilisé comme PROTAC Linker ! Le dérivé monodispersé de polyéthylène glycol produit SINOPEG est le choix de haute qualité de ce type de PROTAC Linker ! Bienvenue à communiquer avec nous !

Éditeur de liens PROTAC

Les PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) sont des dégradeurs de protéines hétérobifonctionnels et des candidats thérapeutiques ciblés prometteurs pour le cancer. Le lieur PROTAC relie deux motifs fonctionnels d'un PROTAC, un liant de protéine cible et un recruteur de ligase E3.

Le lieur joue un rôle important dans un PROTAC. Les caractéristiques du lieur (type, longueur, position de fixation) peuvent affecter la formation du complexe ternaire ligase : PROTAC : cible, ce qui a pour effet d'influencer l'ubiquitination efficace de la protéine cible et sa dégradation ultime. Les longueurs optimales des lieurs PROTAC varient de 12 carbones à plus de 20 carbones, et les lieurs couramment utilisés dans le développement des PROTAC sont les PEG, la chaîne alkyle et l'alkyle/éther.

Le lieur à chevilles produit par  SINOPEG  est le choix de haute qualité de ce type de lieur Protac ! Bienvenue à communiquer avec nous !