1. Structure chimique

Formule moléculaire : CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₂CH₂ -OMS

mPEG : méthoxy polyéthylène glycol (méthoxy PEG), conférant hydrophilie et biocompatibilité.

OM : le mésylate (-OSO₂CH₃), en tant que groupe partant actif, est sujet à des réactions de substitution avec des nucléophiles (tels que les groupes amino et thiol).



2. Caractéristiques

Réactivité: Le groupe méthanesulfonate (-OMs) a une électronégativité élevée et peut subir des réactions de substitution nucléophile avec des amines primaires (-NH₂), des groupes thiol (-SH), etc., formant des liaisons covalentes stables (telles que des liaisons amino-PEG ou sulfure).

Solubilité dans l'eau : Grâce à la forte hydrophilie de la chaîne PEG, elle est facilement soluble dans l'eau et la plupart des solvants organiques (tels que le DMSO, le DMF).

Plage de poids moléculaire : Généralement de 500 Da à 20 kDa, et différentes longueurs de chaîne peuvent être sélectionnées en fonction des besoins.



3. Domaines d'application

Modification des médicaments

Il est utilisé pour les médicaments PEG (tels que les protéines, les peptides et les petites molécules) pour prolonger leur demi-vie et réduire l'immunogénicité.

Réagissez avec les groupes amino dans les molécules de médicament pour former des conjugaisons PEG-médicament.

Couplage biologique

Modifier les anticorps, les acides nucléiques ou d’autres biomolécules pour améliorer leur solubilité et leur stabilité.

Synthèse de polymères

En tant qu'initiateur de macromolécules ou réactif de fonctionnalisation de groupe terminal, il participe aux réactions de polymérisation (telles que la polymérisation par ouverture de cycle).



4. Avantages et précautions

Avantages :

Les conditions de réaction sont douces (elle peut être réalisée à température ambiante ou à basse température).

L'ester de méthylsulfonate est plus stable que le PEG bromé ou iodé et est plus facile à stocker.

Remarques :

Il doit être conservé à l'abri de l'humidité pour éviter l'hydrolyse et la défaillance de l'ester mésylate.

La réaction doit être réalisée dans un tampon faiblement alcalin (pH 7-9) (tel que le PBS) ou un solvant organique.