ADC Linker, c'est-à-dire Antibody-DrugConjugate (ADC), est un médicament à petites molécules biologiquement actif couplé à un anticorps monoclonal (anticorps monoclonal) via un lieur. Les coupleurs anticorps-médicament sont une forme importante de médicaments qui jouent un rôle important dans des domaines tels que le traitement des tumeurs et l'administration de médicaments, tandis que les agents de liaison sont les composants chimiques qui relient l'anticorps au médicament.

Le rôle de l’éditeur de liens dans ADC est le suivant :

1. Connecter l’anticorps et le médicament

Les linkers sont capables de déterminer les sites de connexion entre les médicaments et les anticorps et d’obtenir une liaison stable grâce à des connexions spécifiques. La sélectivité et la spécificité du lieur peuvent rendre le lien entre le médicament et l’anticorps fort et durable, garantissant ainsi une administration précise du médicament et une thérapie ciblée.

2. Améliorer la stabilité du médicament

Certains médicaments peuvent être facilement dégradés ou inactivés in vivo, et les agents de liaison peuvent être structurellement ajustés ou chimiquement modifiés pour protéger le médicament et prolonger sa demi-vie et son efficacité in vivo. En outre, les agents de liaison peuvent également améliorer l'affinité entre le médicament et l'anticorps, ainsi que la stabilité et l'activité biologique du médicament à la surface de l'anticorps.

3. Meilleure libération du médicament

ADCLinker peut réguler le taux et le schéma de libération des médicaments par des moyens ciblés et non ciblés. Par exemple, certains agents de liaison peuvent obtenir une libération ordonnée de médicaments en fonction de stimuli externes ou de changements dans l'environnement cellulaire interne, qui font principalement référence, par exemple, au pH, à la température ou aux effets enzymatiques, et le rôle du agent de liaison est d'améliorer l'action locale. effet thérapeutique du médicament.

4. Améliorer la biocompatibilité

Le choix du lieur peut également affecter la biocompatibilité et la toxicité des couplages anticorps-médicament. Le lieur doit avoir une immunogénicité et une toxicité plus faibles pour réduire le risque de réponse immunitaire humaine et d'effets indésirables. De plus, le lieur doit également avoir une faible affinité de liaison et une vitesse de liaison élevée pour garantir une absorption et une distribution rapides du médicament dans le corps.

En résumé, ADCLinker est un composant clé des composés de couplage anticorps-médicament qui relient l’anticorps et le médicament. Afin d’améliorer le ciblage, la stabilité et l’efficacité des coupleurs anticorps-médicament, le lieur doit être sélectionné et conçu de manière rationnelle. Par conséquent, l’étude et l’optimisation des agents de liaison revêtent une grande importance pour le développement de coupleurs anticorps-médicament plus efficaces, qui peuvent également mieux garantir l’efficacité et la contrôlabilité des médicaments.