Le cancer reste l'une des maladies les plus courantes qui constitue une menace pour l'homme Santé. Actuellement, la chimiothérapie est une stratégie importante et indispensable pour traiter le cancer en dehors du traitement chirurgical et de la radiothérapie. Ainsi, il a attiré un certain nombre de chercheurs pharmaceutiques pour la découverte et le développement de nouveaux anticancéreux Drogues. Malheureusement, environ 90% 90% des molécules de médicaments candidats dans le pipeline de découverte sont mal de l'eau soluble. Une mauvaise solubilité peut susciter une faible boisson buccale biodisponibilité et efficacité insuffisante in vivo et faire intraveineuse (iv) administration stimulant.
Nanotechnology - Basé sur la nanotechnologie Systèmes de livraison de médicaments, tels que drogue Nanocristaux (NCS) et les liposomes ont permis d'améliorer la solubilité et / ou accompli la livraison ciblée via la perméabilité et la rétention améliorées (EPR) effet, et / ou spécifique ligand-médié ciblage de la tumeur effet. LIPOSOME est l'une des nanomédecines les plus développées, une stabilité élevée et une modification de surface flexible / fonctionnalisation, ont été largement utilisées dans le domaine du médicament Développement. Les médicaments hydrophobes sont principalement piégés dans les liposomes en incorporant les bicouches lipidiques, ce qui entraîne généralement une faible capacité de chargement de médicaments qui défie leur Clinique Transformation. En revanche, les NC de la drogue, A Nanomsale sans porteur Le système de livraison colloïdal avec une capacité de chargement théorique de médicaments pouvant atteindre 100% est assez prometteur pour des médicaments mal solubles dans l'eau. Cependant, les NC de la drogue sont toujours confrontés à des défis majeurs dans leur Stabilité et ciblé Livraison.
Récemment, les chercheurs de l'Académie chinoise des sciences présentent une nouvelle stratégie de livraison de médicaments, appelée Nanocristal @ liposome (NC @ lipo), qui intègre le médicament Nanocristaux dans les noyaux intérieurs hydrophiles de liposomes et forme un noyau hybride (Nanocrystal) -Shell (liposome) Système de remise des médicaments, fusionnant les avantages des liposomes et de la drogue Nanocristaux surmonter ces Problèmes, pour la livraison ciblée de mal watersoluble Drogues. La performance du projet NC @ lipo Le système de livraison a été démontré sur le candidat à la drogue CHMFL-ABL-053 (053), qui a été découvert par leur groupe. Trois différents 053-Nanodrugs, nommément 053-NC, 053-NC @ PEG-Lipo et 053-NC @ Fa-Lipo, ont été fabriqués à Vitro et dans vivo évaluation.
En conclusion, comme une preuve de concept, cette étude a montré que NC @ lipo pourrait être une stratégie potentielle pour la conception Nanocristal ou à base de liposome Systèmes de remise des médicaments à haute stabilité colloïdale élevée, charge de médicaments élevée, fonctionnalisé Surface et effets biologiques améliorés (y compris PK Profil, ciblage cellulaire de la tumeur et in Vivo antitumor Efficacité). De plus, ces travaux peuvent favoriser le développement de plus efficaces à base de liposomes Formulations pour la livraison de médicaments peu solubles dans l'eau pour les applications commerciales et cliniques Applications.
