Première publication : 27 mai 2020 https://doi.org/10.1002/macp.202000121 Micelles avec un noyau lâche auto-assemblées à partir de copolymères greffés Coil-g-Rod affichant une capacité de chargement de médicament élevée Qijing Huang, Zhanwen Xu, Chunhua Cai, Jiaping Lin Résumé Une capacité élevée de chargement de médicaments est l’une des exigences critiques des véhicules d’administration de médicaments micellaires ; cependant, c'est un travail difficile. Ici, il est démontré que les micelles auto-assemblées à partir de copolymères greffés en bobine de poly (éthylène glycol)-poly (γ-benzyl-l-glutamate) (PEG-g-PBLG) affichent une capacité élevée de chargement de médicament pour Médicaments modèles de doxorubicine (DOX). Comme l'a révélé une étude combinée d'expériences et de simulations de dynamique de particules dissipatives, la capacité élevée de chargement de médicaments des micelles est liée à la structure centrale lâche des micelles. Dans ces micelles, les greffons PBLG hydrophobes se dispersent de manière aléatoire dans le noyau des micelles en raison de leur nature rigide et de la topologie bobine-g-tige des copolymères greffés, ce qui entraîne un noyau lâche des micelles. La structure du copolymère greffé, y compris la longueur des greffons en bâtonnets, la longueur du squelette en spirale et le taux de greffage des greffons en bâtonnets affectant la disposition des greffons en bâtonnets dans le noyau de la micelle, a une influence sur la capacité de chargement de médicament des micelles. . En outre, la forte interaction d’empilement π – π entre les copolymères greffés et le DOX joue également un rôle important dans l’obtention d’une capacité élevée de chargement de médicaments. Des études in vitro révèlent que ces micelles chargées de médicaments présentent une bonne biocompatibilité et que la DOX peut être progressivement libérée des micelles. Produits associés Abréviation : PEG-g-NH2 Nom : Poly(éthylène glycol) greffé amine Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

Int J Biol Macromol. Mai 2018 : 111 : 1032-1039. est ce que je: 10.1016/j.ijbiomac.2018.01.134. En ligne, 31 janvier 2018. Modification chimique SS-mPEG de la phospholipase C recombinante pour une stabilité thermique et une efficacité catalytiques améliorées Xian Fang 1, Xueting Wang 1, Guiling Li 2, Jun Zeng 2, Jian Li 2, Jingwen Liu 3 Résumé La PEGylation est l'un des les stratégies les plus prometteuses et les plus étudiées pour améliorer les propriétés des protéines ainsi que la stabilité physique et thermique enzymatique. La phospholipase C, hydrolysant les phospholipides, offre de formidables applications dans divers domaines. Cependant, la mauvaise stabilité thermique et le coût de production plus élevé ont limité son application industrielle. Cette étude s'est concentrée sur l'amélioration de la stabilisation du PLC recombinant par modification chimique avec le succinate de méthoxypolyéthylène glycol-succinimidyle (SS-mPEG, MW 5000). Le gène PLC de l'isolat Bacillus cereus HSL3 a été fusionné avec SUMO, un nouveau petit vecteur d'expression modificateur lié à l'ubiquitine et surexprimé dans Escherichia coli. La fraction soluble de SUMO-PLC atteint 80 % de la protéine recombinante totale. L'enzyme présentait une activité catalytique maximale à 80 °C et était relativement thermostable entre 40 et 70 °C. Il présentait un profil de spécificité de substrat étendu et une activité marquée envers la phosphatidylcholine, ce qui en faisait un PLC non spécifique typique à des fins industrielles. Le complexe SS-mPEG-PLC présentait une stabilité thermique améliorée à 70-80 °C et l'efficacité catalytique (Kcat/Km) avait augmenté de 3,03 fois par rapport au PLC libre. Le spectre CD du SS-mPEG-PLC a indiqué une possible agrégation enzymatique après modification chimique, ce qui a contribué à la thermostabilité plus élevée du SS-mPEG-PLC. L’augmentation des feuillets β antiparallèles dans la structure secondaire la rend également plus stable que les feuillets β parallèles. La présence de chaînes SS-mPEG à la surface de la molécule d'enzyme a quelque peu modifié le taux de liaison des substrats, conduisant à une amélioration significative de l'efficacité catalytique. Cette étude a donné un aperçu de l’ajout de SS-mPEG pour améliorer les applications industrielles de la phospholipase C à température plus élevée. Mots-clés : Propriétés enzymatiques ; Phospholipase C; Expression recombinante ; Modification SS-mPEG ; Stabilité thermique et efficacité catalytique. Produits associés Abréviation : mPEG-SS Nom : Succinate de méthoxypoly(éthylène glycol) succinimidyle Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400 -918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

ACS Nano. 24 septembre 2019;13(9):10419-10433. est ce que je: 10.1021/acsnano.9b04213. Epub 2019 août 21. Codopage amélioré la radioluminescence des nanoscintillateurs pour la thérapie synergique du cancer activée par les rayons X et le pronostic à l'aide de la métabolomique Farooq Ahmad 1, Xiaoyan Wang 2, Zhao Jiang 1, Xujiang Yu 1, Xinyi Liu 1, Rihua Mao 3, Xiaoyuan Chen 4 , Wanwan Li 1 Résumé Les thérapies radio et photodynamiques constituent la première ligne de traitement du cancer, mais souffrent d'une faible pénétration de la lumière et d'une moindre accumulation de rayonnement dans les tissus mous à forte toxicité radiologique. Par conséquent, une nanoplate-forme multifonctionnelle dotée d’une thérapie radio et photodynamique synergique assistée par diagnostic et d’outils facilitant un pronostic précoce est nécessaire de toute urgence pour lutter contre le cancer. De plus, l’intégration du traitement du cancer avec une analyse métabolomique non ciblée offrirait collectivement une pertinence clinique en facilitant le diagnostic et le pronostic précoces. Ici, nous avons enrichi la scintillation des nanoparticules (NP) de CeF3 par codopage de Tb3+ et Gd3+ (CeF3 : Gd3+, Tb3+) pour une approche clinique viable dans le traitement des tumeurs profondes. Les NP théranostiques scintillantes codopées CeF3: Gd3 +, Tb3 + ont ensuite été recouvertes de silice mésoporeuse, suivies d'un chargement avec du rose Bengale (CGTS-RB) pour une tomodensitométrie (TDM) ultérieure et une image par résonance magnétique (IRM) guidée par rayons X stimulée en synergie. thérapie radio et photodynamique (RT + XPDT) utilisant une irradiation unique aux rayons X à faible dose. Les résultats ont corroboré une régression tumorale efficace avec RT + XPDT synergique par rapport à RT unique. Les changements globaux non ciblés du métabolome ont mis en évidence le mécanisme derrière cette régression efficace de la tumeur à l'aide de la RT, et le traitement synergique RT + XPDT est dû à la privation d'acides aminés non essentiels impliqués dans la synthèse des protéines et de l'ADN et dans les voies de régulation énergétique nécessaires à la croissance et à la progression. Notre étude a également conclu que les métabolites tumoraux et sériques se déplacent au cours de la progression et de la régression de la maladie et servent de biomarqueurs robustes pour l'évaluation précoce de l'état de la maladie et du pronostic. À partir de nos résultats, nous proposons que le codopage est une technique efficace et extensible à d’autres matériaux pour obtenir un rendement optique et une multifonctionnalité élevés et pour une utilisation dans des applications diagnostiques et thérapeutiques. Il est essentiel que l’intégration de nanomédicaments théranostiques multifonctionnels avec la métabolomique présente un excellent potentiel pour la découverte de biomarqueurs métaboliques précoces afin de contribuer à un meilleur diagnostic et pronostic clinique des maladies. Mots clés : Thérapie photod...

Mol Pharm. 6 octobre 2014;11(10):3656-70. est ce que je: 10.1021/mp500399j. Publication en ligne le 24 septembre 2014. Nouvelles nanoparticules rédox-sensibles chargées de paclitaxel libre basées sur un conjugué poly(éthylène glycol)-médicament lié par un disulfure pour l'administration intracellulaire de médicaments : synthèse, caractérisation et activité antitumorale in vitro et in vivo Xingxing Chuan 1, Qin Song, Jialiang Lin, Xianhui Chen, Hua Zhang, Wenbing Dai, Bing He, Xueqing Wang, Qiang Zhang Résumé Pour surmonter les obstacles auxquels sont confrontés les produits chimiothérapeutiques anticancéreux, notamment la toxicité, les effets secondaires, l'insolubilité dans l'eau et le manque de sélectivité tumorale, un nouveau système d'administration de médicaments sensible aux stimuli a été développé, basé sur un conjugué poly(éthylène glycol)-disulfure-paclitaxel chargé de paclitaxel. nanoparticules (PEG-SS-PTX/PTX NP). La formulation met l'accent sur plusieurs avantages, notamment les conjugués/promédicaments polymère-médicament, les NP auto-assemblées, la teneur élevée en médicament, la réactivité redox et la libération programmée du médicament. Les NP auto-assemblées chargées de PTX, d'une taille uniforme de 103 nm, caractérisées par DLS, TEM, XRD, DSC et (1) H RMN, présentaient une excellente capacité de chargement de médicament (15,7 %) et une excellente efficacité de piégeage (93,3 %). Les NP PEG-SS-PTX/PTX étaient relativement stables dans des conditions normales mais se désassemblaient rapidement dans des conditions réductrices, comme l'indiquent leur phénomène d'agrégation déclenchée et leur profil de libération de médicament en présence de dithiothréitol (DTT), un agent réducteur. De plus, en profitant de la différence dans les taux de libération des médicaments entre les médicaments physiquement chargés et ceux chimiquement conjugués, un phénomène de libération programmée du médicament a été observé, attribué à une concentration plus élevée et à un temps d'action plus long des médicaments. L'influence des NP PEG-SS-PTX/PTX sur la cytotoxicité in vitro, la progression du cycle cellulaire et l'apoptose cellulaire a été déterminée dans la lignée cellulaire MCF-7, et les NP ont démontré une activité antiproliférative supérieure associée au cycle cellulaire induit par la PTX. arrêt en phase G2/M et apoptose par rapport à leurs homologues non réactifs. De plus, les NP sensibles au rédox étaient plus efficaces que le PTX libre et la formulation non sensible au rédox à des doses équivalentes de PTX dans un modèle murin de xénogreffe de cancer du sein. Ce système d’administration de médicaments PTX sensible au redox est prometteur et peut être exploré pour une utilisation dans l’administration intracellulaire efficace de médicaments. Mots clés : paclitaxel; des nanoparticules polymères ; conjugués polymère-médicament/promédicaments ; libération programmée du médicament ; réponse redox. Produits connexes Abréviation : mPEG-SH Nom : Méthoxyp...

Interfaces d'application ACS. 8 juillet 2015;7(26):14369-75. est ce que je: 10.1021/acsami.5b03106. Publication en ligne le 24 juin 2015. Optimisation du revêtement de surface sur de petites nanofeuilles de Pd pour la thérapie photothermique in vivo dans le proche infrarouge des tumeurs Saige Shi 1 2, Yizhuan Huang 1, Xiaolan Chen 1, Jian Weng 2, Nanfeng Zheng 1 Résumé Les nanofeuilles de palladium à forte absorption dans le proche infrarouge ont récemment été démontrées comme des agents photothermiques prometteurs pour la thérapie photothermique (PTT) des cancers. Cependant, les évaluations systématiques de leurs risques potentiels et de leurs impacts sur les systèmes biologiques n'ont pas encore été pleinement explorées. Dans ce travail, nous étudions attentivement comment les revêtements de surface affectent les comportements in vivo de petites nanofeuilles de Pd (Pd NS). Plusieurs molécules biocompatibles telles que le carboxyméthylchitosane (CMC), le PEG-NH2, le PEG-SH et l'acide dihydrolipoïque-zwitterion (DHLA-ZW) ont été utilisées pour recouvrir les Pd NS. Les demi-vies dans la circulation sanguine, la biodistribution, la toxicité potentielle, la clairance et l'effet photothermique de différents Pd NS recouverts de surface chez la souris après injection intraveineuse ont été comparés. Il a été constaté que les Pd NS (Pd-HS-PEG) enrobés de PEG-SH avaient une demi-vie de circulation sanguine ultralongue et présentaient une absorption élevée dans la tumeur. Nous avons ensuite mené des études thérapeutiques photothermiques in vivo sur le conjugué Pd-HS-PEG et révélé son efficacité exceptionnelle dans la thérapie photothermique in vivo des cancers. Nos résultats mettent en évidence l'importance des revêtements de surface pour les comportements in vivo des nanomatériaux et peuvent fournir des lignes directrices pour la conception future de bioconjugués Pd NS pour d'autres applications in vivo. Mots-clés : comportements in vivo ; nanofeuille; palladium; thérapie photothermique; revêtement de surface. Produits associés Abréviation : mPEG-SH Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) thiol Abréviation : mPEG-NH2 Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) amine Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

Biomatériaux. Octobre 2017 : 141 : 116-124. est ce que je: 10.1016/j.biomaterials.2017.06.030. En ligne le 27 juin 2017. L'inhibition de l'autophagie a permis une thérapie photothermique efficace à une température douce Zhengjie Zhou 1, Yang Yan 1, Kewen Hu 1, Yuan Zou 2, Yiwen Li 2, Rui Ma 1, Qiang Zhang 3, Yiyun Cheng 4 Résumé L'hétérogénéité- L'hyperthermie distribuée dans la thérapie photothermique médiée par les nanomatériaux entraîne généralement une éradication incomplète de la tumeur et de graves dommages aux tissus sains. Ici, nous avons découvert que l’autophagie était activée dans les cellules cancéreuses ayant subi une thérapie photothermique et que l’inhibition de l’autophagie augmentait considérablement l’efficacité de la destruction photothermique des cellules cancéreuses. Une formulation de nanoparticules de polydopamine chargées en chloroquine a été développée pour la thérapie photothermique sensibilisée contre le cancer, et l'étude in vitro et in vivo a démontré que l'inhibition de l'autophagie augmentait remarquablement l'efficacité de la thérapie photothermique, conduisant à une suppression efficace des tumeurs à une température douce. La régulation de l’autophagie offre une nouvelle voie pour augmenter l’efficacité du traitement photothermique du cancer. Mots-clés : Autophagie ; Chloroquine ; Thérapie photothermique ; Nanoparticules de polydopamine ; Sensibilisation. Produits associés Abréviation : mPEG-SH Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) thiol Abréviation : H2N-PEG-SH Nom : α-Amino-ω-mercapto poly(éthylène glycol) Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél : 1 -844-782-5734 États-Unis Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918-9898 E-mail : sales@sinopeg.com

Interfaces d'application ACS. 26 novembre 2014;6(22):19544-51. est ce que je: 10.1021/am505649q. Epub 14 novembre 2014. Hydrogel hybride supramoléculaire basé sur l'interaction hôte-invité et son application dans l'administration de médicaments Jing Yu 1, Wei Ha, Jian-nan Sun, Yan-ping Shi Résumé Dans ce travail, nous avons développé une méthode simple et nouvelle pour construire hydrogels hybrides supramoléculaires nanocomposites d'or pour l'administration de médicaments, dans lesquels des nanocristaux d'or ont été utilisés comme éléments de base. Tout d’abord, des nanocristaux d’or coiffés de méthoxypoly (éthylène glycol) thiol (mPEG-SH, poids moléculaire (MW) = 5 K) (nanosphères et nanotiges) ont été préparés via une procédure simple d’échange de ligand en une étape. Ensuite, les hydrogels hybrides supramoléculaires homogènes ont été formés, après avoir ajouté de l’α-cyclodextrine (α-CD) dans des solutions de nanocristaux d’or modifiés par PEG, en raison de l’inclusion hôte-invité. Les nanoparticules d'or et les complexes d'inclusion formés entre la chaîne α-CD et PEG ont fourni les supra-réticulations, qui sont bénéfiques à la formation de gélification. Les hydrogels hybrides résultants ont été entièrement caractérisés par une combinaison de techniques comprenant la diffraction des rayons X, des études de rhéologie et la microscopie électronique à balayage. Pendant ce temps, les systèmes d’hydrogel hybrides ont démontré des propriétés de transition gel-sol réversibles uniques à une certaine température, provoquées par l’assemblage supramoléculaire réversible sensible à la température. Les applications d'administration de médicaments de ces hydrogels hybrides ont été étudiées plus en détail, dans lesquelles la doxorubicine a été sélectionnée comme médicament modèle pour les études de libération in vitro, de cytotoxicité et de libération intracellulaire. Nous pensons que le développement de tels hydrogels hybrides fournira de nouveaux moyens thérapeutiquement utiles pour les applications médicales. Mots-clés : administration de médicaments ; des nanoparticules d'or ; inclusion hôte-invité ; hydrogel hybride supramoléculaire. Produits associés Abréviation : mPEG-SH Nom : Methoxypoly(éthylène glycol) thiol Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : US Tél. : 1-844-782-5734 US Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400- 918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

Biomatériaux. Août 2014;35(25):7058-67. est ce que je: 10.1016/j.biomaterials.2014.04.105. Epub, 20 mai 2014. Complexes de nanorodes-photosensibilisateurs en or recouverts de polyélectrolytes et à stabilité améliorée pour la thérapie photodynamique à haute/faible densité de puissance. Zhenzhi Shi 1, Wenzhi Ren 1, An Gong 1, Xinmei Zhao 1, Yuehong Zou 1, Eric Michael Bratsolias Brown 2, Xiaoyuan Chen 3, Aiguo Wu 4 Résumé La thérapie photodynamique (PDT) est une modalité de traitement prometteuse pour le cancer et d'autres maladies malignes, mais des améliorations en matière de sécurité et d'efficacité sont nécessaires avant qu'elle atteigne son plein potentiel et une utilisation clinique plus large. Ici, nous avons étudié une procédure de thérapie photodynamique hautement efficace et sûre en développant un mode de thérapie photodynamique à densité de puissance élevée/faible (mode PDT élevé/faible) utilisant du méthoxypoly(éthylène glycol) thiol (mPEG-SH) des nanorodes d'or modifiées (GNR) -AlPcS4. complexes photosensibilisants. Le mPEG-SH conjugué à la surface de simples GNR recouverts de polyélectrolyte a été vérifié par spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier ; cela a amélioré la stabilité, réduit la cytotoxicité et augmenté l’efficacité d’encapsulation et de chargement des dispersions de nanoparticules. Les complexes GNR-photosensibilisateur ont été exposés au mode PDT haut/bas (dose de lumière élevée = 80 mW/cm(2) pendant 0,5 min ; dose de lumière faible = 25 mW/cm(2) pendant 1,5 min) et à une PDT élevée. l'efficacité conduit à une destruction d'environ 90 % des cellules tumorales. En raison des propriétés photothermiques plasmoniques synergiques des complexes, le mode PDT haut/bas a démontré une efficacité améliorée par rapport à l’utilisation d’une irradiation laser continue à longueur d’onde unique. De plus, aucune perte significative de viabilité n’a été observée dans les cellules exposées au photosensibilisateur AlPcS4 libre dans les mêmes conditions d’irradiation. Par conséquent, l'AlPcS4 libre libéré par les GNR avant l'entrée cellulaire n'a pas contribué à la cytotoxicité des cellules normales ni imposé de limites à l'utilisation du laser à haute densité de puissance. Ce mode PDT haut/bas peut effectivement conduire à une thérapie photodynamique plus sûre et plus efficace pour les tumeurs superficielles. Mots clés : photosensibilisant AlPcS4 ; Nanotiges d'or ; Densité de puissance élevée/faible ; Proche infrarouge ; Thérapie photodynamique (PDT); Thérapie synergique. Produits connexes Abréviation : mPEG-SH Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) thiol Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à : États-Unis Tél. : 1-844-782-5734 États-Unis Tél. : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918-9898 E-mail : sales@sinopeg.com