Théranostiques. 10 avril 2017;7(6):1735-1748. doi : 10.7150/thno.18352. eCollection 2017. Agrégats de nanoparticules allongées dans les cellules cancéreuses pour la destruction mécanique avec un champ magnétique rotatif à basse fréquence Yajing Shen, Congyu Wu, Taro QP Uyeda, Gustavo R Plaza, Bin Liu, Yu Han, Maciej S Lesniak, Yu Cheng Résumé Magnetic nanoparticles (MNPs) functionalized with targeting moieties can recognize specific cell components and induce mechanical actuation under magnetic field. Their size is adequate for reaching tumors and targeting cancer cells. However, due to the nanometric size, the force generated by MNPs is smaller than the force required for largely disrupting key components of cells. Here, we show the magnetic assembly process of the nanoparticles inside the cells, to form elongated aggregates with the size required to produce elevated mechanical forces. We synthesized iron oxide nanoparticles doped with zinc, to obtain high magnetization, and functionalized with the epidermal growth factor (EGF) peptide for targeting cancer cells. Under a low frequency rotating magnetic field at 15 Hz and 40 mT, the internalized EGF-MNPs formed elongated aggregates and generated hundreds of pN to dramatically damage the plasma and lysosomal membranes. The physical disruption, including leakage of lysosomal hydrolases into the cytosol, led to programmed cell death and necrosis. Our work provides a novel strategy of designing magnetic nanomedicines for mechanical destruction of cancer cells. Keywords: Brain cancer cells; Functionalized magnetic nanoparticles; Lysosome damage; Magneto-mechanical actuation; Plasma membrane damage. Related products Abbreviation: mPEG-NH2 Name: Methoxypoly(ethylene glycol) amine For more product information, please contact us at: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 Email: sales@sinopeg.com

Int J Nanomédecine. 2017 25 janvier;12:855-869. doi : 10.2147/IJN.S122678. eCollection 2017. Nanoparticules coordonnées à la curcumine avec une stabilité améliorée pour l'administration de médicaments réactifs aux espèces réactives de l'oxygène dans le traitement du cancer du poumon Cheng-Qiong Luo, Lei Xing, Peng-Fei Cui, Jian-Bin Qiao, Yu-Jing He, Bao-An Chen, Liang Jin, Hu-Lin Jiang Résumé Contexte : La curcumine, un composé naturel (Cur), peut réguler l'inhibition de la croissance et l'apoptose dans diverses lignées cellulaires cancéreuses, bien que ses applications cliniques soient limitées par une insolubilité et une instabilité extrêmes dans l'eau. Pour surmonter ces obstacles, nous avons fabriqué une nanoparticule sensible aux espèces réactives de l'oxygène (ROS) coordonnées par Cur en utilisant l'interaction entre l'acide boronique et Cur. Matériels et méthodes:Nous avons synthétisé un poly(éthylène glycol) (PEG) modifié hautement biocompatible avec de l'acide 4-(hydroxyméthyl) phénylboronique (HPBA) et greffé un polymère de poly(acide acrylique) (PPH) et fabriqué une nanoparticule sensible aux ROS coordonnée par Cur (désignée par PPHC ) basé sur l'interaction entre l'acide boronique et Cur. Le diamètre moyen de la nanoparticule PPHC coordonnée par Cur était de 163,8 nm et son potentiel zêta était de -0,31 mV. La nanoparticule PPHC coordonnée par Cur a amélioré la stabilité de Cur dans l'environnement physiologique et pourrait libérer en temps opportun Cur en réponse au peroxyde d'hydrogène (H2O2). Les nanoparticules de PPHC ont démontré un puissant effet antiprolifératif in vitro dans les cellules cancéreuses A549. De plus, la viabilité des cellules traitées avec des nanoparticules de PPHC a été significativement augmentée en présence de N-acétyl-cystéine (NAC), qui bloque la libération de Cur par inhibition des ROS. Simultanément, le niveau de ROS mesuré dans les cellules A549 après incubation avec des nanoparticules de PPHC présentait une régulation négative évidente, ce qui prouvait en outre que la dépression des ROS influençait effectivement l'effet thérapeutique de Cur dans les nanoparticules de PPHC. De plus, le prétraitement avec une solution saline tamponnée au phosphate (PBS) a significativement altéré l'effet cytotoxique de Cur dans les cellules A549 in vitro tout en causant moins de dommages à l'activité de Cur dans les nanoparticules de PPHC. Conclusion : Les nanoparticules coordonnées par Cur développées dans cette étude ont amélioré la stabilité de Cur, ce qui pourrait encore libérer Cur de manière dépendante des ROS dans les cellules cancéreuses. Mots clés : coordination ; curcumine; peroxyde d'hydrogène; acide phénylboronique; sensible aux stimuli. Produits associés Abréviation : mPEG-NH2 Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) amine Pour plus d'informations sur le produit, veuillez nous contacter à: Tél. États-Unis : 1-844-782-5734 Tél. États-Unis : 1-844-QUAL-PEG CHN Tél. : 400-918-9898 Courriel : sales@sinopeg.co...

Pharmacologue Biomed. 2017 avr;88:374-383. doi : 10.1016/j.biopha.2016.12.138. Epub 2017 Jan 22. Co-administration de docétaxel et de promédicament de curcumine via des nanoparticules à double cible avec une activité antitumorale synergique contre le cancer de la prostate Jieke Yan, Yuzhen Wang, Yuxiu Jia, Shuangde Liu, Chuan Tian, ​​Wengu Pan, Xiaoli Liu, Hongwei Wang Résumé Objet : La thérapie combinée est de plus en plus utilisée comme traitement primaire du cancer. Dans ce rapport, nous avons conçu des nanoparticules (NP) décorées de peptides EGFR pour co-délivrer le docétaxel (DTX) et le promédicament de la curcumine sensible au pH (CUR) pour le traitement du cancer de la prostate. Résultats:Le peptide EGFR (GE11) ciblé, sensible au pH, les NP promédicaments DTX et CUR (NP GE11-DTX-CUR) avaient un diamètre moyen de 167 nm et un potentiel zêta de -37,5 mV. La taille des particules des NP a été maintenue de manière adéquate dans le sérum et un schéma de libération prolongée du médicament a été observé. Une meilleure inhibition de la croissance des cellules cancéreuses et des tissus tumoraux a été démontrée dans le groupe des NP GE11-DTX-CUR par rapport aux autres groupes. Conclusion : On peut résumer que le promédicament DTX et CUR pourrait être délivré dans les cellules tumorales simultanément par le ciblage GE 11 et l'effet EPR des NP. Les NP GE11-DTX-CUR qui en résultent constituent un système prometteur pour le traitement antitumoral synergique du cancer de la prostate. Mots-clés : Nanoparticules à double cible ; endocytose médiée par l'EGFR ; Cancer de la prostate; Thérapie combinée synergique; Système de livraison ciblé. Produits associés Abréviation : mPEG-NH2 Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) amine Pour plus d'informations sur les produits, veuillez nous contacter au : US Tel : 1-844-782-5734US Tel : 1-844-QUAL-PEGCHN Tel : 400-918-9898Email : sales@sinopeg.com

À l'échelle nanométrique. 1 mars 2018;10(9):4432-4441. doi : 10.1039/c7nr06874c. Une nanoplateforme de conversion ascendante avec une capacité extracellulaire de ciblage tumoral basée sur le pH pour une thérapie photodynamique améliorée Fujin Ai, Na Wang, Xiaoman Zhang, Tianying Sun, Qi Zhu, Wei Kong, Feng Wang, Guangyu Zhu Résumé Les nanoparticules de conversion ascendante (UCNP) sont largement utilisées pour la thérapie photodynamique (PDT) en raison de leur luminescence de conversion ascendante spécifique qui utilise la lumière proche infrarouge (NIR) pour exciter les photosensibilisateurs (PS) pour la PDT. L'efficacité de la PDT basée sur l'UCNP sera améliorée si la propriété de ciblage du cancer de la nanomédecine est améliorée. Ici, nous avons utilisé le peptide d'insertion à faible pH (pHLIP), une fraction ciblant le cancer, pour fonctionnaliser une nanoplateforme à base d'UCNP excitée à 808 nm qui a un effet de surchauffe minimisé pour effectuer la PDT. pHLIP peut apporter une cargaison spécifiquement dans les cellules cancéreuses dans un environnement acide, réalisant ainsi les capacités efficaces de ciblage actif des cellules cancéreuses ou des tumeurs dues à l'acidose. La nanoplateforme fonctionnalisée pHLIP a été assemblée et bien caractérisée. La nanoplateforme montre un effet efficace de PDT irradié par NIR dans les cellules cancéreuses, en particulier dans des conditions légèrement acides qui miment le microenvironnement tumoral, et cette efficacité est attribuée aux propriétés de ciblage de pHLIP sur les cellules cancéreuses dans des conditions acides qui favorisent l'entrée de la nanoplateforme. De plus, la nanoplateforme fonctionnalisée pHLIP présente un profil d'innocuité favorable chez la souris avec une dose maximale tolérée (DMT) élevée, ce qui peut élargir la disponibilité de l'administration in vivo. L'activité antitumorale in vivo efficace est obtenue par injection intratumorale de la nanoplateforme suivie d'une irradiation NIR sur la tumeur du sein. Les nanoparticules sont largement accumulées dans le site tumoral, révélant les excellentes propriétés de ciblage tumoral de la nanoplateforme fonctionnalisée pHLIP, qui assure une PDT efficace in vivo. De plus, les nanoparticules ont un long temps de rétention dans le sang, indiquant leur stabilité in vivo. Dans l'ensemble, nous fournissons un exemple d'un nanosystème basé sur l'UCNP avec des propriétés de ciblage tumoral pour effectuer une PDT efficace à la fois in vitro et in vivo. Produits associés Abréviation : mPEG-NH2 Nom : Méthoxypoly ( éthylène glycol) amine 918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

Polymer, Volume 186, 9 janvier 2020, 122055 https://doi.org/10.1016/j.polymer.2019.122055 Tensioactifs géants poly(oxyde d'éthylène) polyédriques fluorés oligomères polyédriques coiffés en extrémité : synthèse précise et comportements interfaciaux Xian Xu , Yu Shao , Weijie Wang, Liping Zhu, Hao Liu, Shuguang Yang Résumé Le comportement interfacial des tensioactifs géants avec des nanoparticules moléculaires (MNP) attachées avec précision est un sujet important. Dans cet article, par la combinaison de l'hydrosilylation, de l'estérification et de la chimie du `` clic '' de CuAAC, des chaînes de poly (oxyde d'éthylène) (PEO) ont été coiffées avec du silsesquioxane oligomère polyédrique fonctionnalisé par aryl-trifluorovinyl éther (FVPOSS) pour construire des tensioactifs géants "one-head one-tail" et "bola-form". Les tensioactifs géants sont répartis à l'interface air/eau, et les isothermes pression-surface (π-A) révèlent leurs comportements interfaciaux sous compression. Les images au microscope à force atomique (AFM) indiquent que les tensioactifs géants présentent un comportement de croissance fractale après avoir été transférés sur le substrat de silicium à différentes pressions de surface grâce à la procédure de dépôt de film de Langmuir-Blodgett (LB). Produits associés Abréviation : mPEG-N3 Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) azide Abréviation : N3 - PEG -N3 Nom : α,ω-Diazido poly( éthylène glycol) Tél. : 400-918-9898 Courriel : sales@sinopeg.com

Bioconjug Chem. 16 août 2017;28(8):2180-2189. doi : 10.1021/acs.bioconjchem.7b00327. Epub 2017 Aug 1. Optimizing Multistep Delivery of PEGylated Tumor-Necrosis-Factor-Related Apoptosis-Inducing Ligand-Toxin Conjugates for Improved Antitumor Xiaoyue Wei, Xiaoyue Yang, Wenbin Zhao, Yingchun Xu, Liqiang Pan, Shuqing Chen Résumé Bien que le TRAIL (ligand induisant l'apoptose lié au facteur de nécrose tumorale (TNF)) ait été considéré comme un agent antitumoral à large spectre prometteur, son application ultérieure a été limitée par une mauvaise administration du médicament et des tumeurs résistantes au TRAIL. Une stratégie d'administration de médicaments en trois étapes a été appliquée à TRAIL pour résoudre ces deux obstacles sous la forme de PEG-TRAIL-MMAE (Monomethyl Auristatin E). La PEGylation de TRAIL dans la première étape a été réalisée pour améliorer sa pharmacocinétique in vivo, tandis que l'interaction entre les conjugués TRAIL avec les récepteurs de mort dans la deuxième étape a été conçue pour activer la voie d'apoptose extrinsèque TRAIL, et la libération supplémentaire de MMAE du lysosome a été la troisième étape pour introduire une autre voie d'apoptose pour surmonter la résistance TRAIL dans certaines tumeurs. Ici, afin d'atteindre un équilibre entre les trois étapes, le rapport PEG/MMAE a été optimisé pour les conjugués PEG-TRAIL-MMAE. Des conjugués PEG-TRAIL-MMAE avec différents rapports PEG/MMAE ont été préparés et comparés les uns aux autres en ce qui concerne leur pharmacocinétique (PK) et leur pharmacodynamique (PD). En conséquence, les conjugués PEG-TRAIL-MMAE avec un rapport PEG/MMAE de 1:2 ont montré une demi-vie prolongée chez le rat (6,8 h) et la meilleure activité antitumorale in vitro (IC50 0,31 nM) et in vivo alors qu'aucun signe de toxicité dans les modèles de xénogreffe, suggérant qu'il s'agit d'une stratégie prometteuse d'administration de médicaments et antitumorale en plusieurs étapes après optimisation. Produits associés Abréviation : mPEG-MAL Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) maléimide Pour plus d'informations sur les produits, veuillez nous contacter au : US Tel : 1-844-782-5734 US Tel : 1-844-QUAL-PEG CHN Tel : 400-918-9898 Email : sales@sinopeg.com

Le 2nd LNP Formulation & Process Development Summit revient à Boston pour accueillir plus de 350 experts LNP pour le partage, l'apprentissage et le réseautage afin de dynamiser la prochaine génération de développement TNL. Bienvenue à visiter SINOPEG au stand n°27. 2e Sommet sur la formulation et le développement de procédés LNP | Avril 2023 (lnp-formulation-process-development-pharma.com) #événement #Boston Xiamen Sinopeg Biotech Co., Ltd. se consacre aux systèmes d'administration de médicaments et aux activités liées aux dispositifs médicaux, en se concentrant sur la recherche, le développement, la production et la vente de supports d'administration de médicaments/matériaux auxiliaires/API haut de gamme, de matériaux médicaux, y compris, mais sans s'y limiter aux dérivés de polyéthylène glycol, aux produits lipidiques, aux modificateurs de médicaments pour le contrôle de la glycémie, aux copolymères séquencés, aux lieurs ADC/ProTAC, aux polymères biodégradables, aux exosomes, aux particules de type viral, ainsi qu'à la fourniture de services de CDMO et de solutions. Ces produits sont largement utilisés dans les médicaments protéiques/peptidiques à action prolongée, les vaccins à ARNm COVID-19, les petits médicaments à base d'acide nucléique, les médicaments de contrôle de la glycémie, les médicaments macromoléculaires à base de micelles, les médicaments liposomes, les médicaments de thérapie génique, les immunosuppresseurs, les médicaments ADC, les médicaments ProTAC, les médicaments médicaux hydrogels, et d'autres domaines, plaçant l'entreprise dans une position de leader dans l'industrie.

Sci Rep. 2015 Oct 8;5:14872. doi : 10.1038/srep14872. Hétéro-modification du trimère TRAIL pour améliorer l'administration de médicaments et les activités antitumorales in vivo Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang , Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen Résumé La mauvaise pharmacocinétique et la résistance au sein de certaines lignées cellulaires tumorales ont été les principaux obstacles lors de l'application préclinique ou clinique de TRAIL (tumor-necrosis-factor (TNF)-related apoptosis-inducing ligand). La demi-vie de TRAIL114-281 (114 à 281 acides aminés) s'est avérée ne pas dépasser 30 minutes pour toutes les espèces. Par conséquent, le PEG (polyéthylène glycol) et le MMAE (monométhylauristatine E) activés par le maléimido ont été appliqués pour se conjuguer de manière spécifique au site avec les cystéines mutées de différents monomères de TRAIL successivement, en tirant parti des effets stériques impliqués dans les conjugaisons de mutants TRAIL. En conséquence, le trimère TRAIL a été hétéro-modifié à des fins différentes. Et le conjugué PEG-TRAIL-vcMMAE résultant présentait une demi-vie considérablement améliorée (11,54 h), Produits associés Abréviation : mPEG-MAL Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) maléimide Pour plus d'informations sur les produits, veuillez nous contacter au : US Tel : 1-844-782-5734 US Tel : 1-844-QUAL-PEG CHN Tel : 400-918-9898 Email : sales@sinopeg.com