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Des micelles décorées de peptides RGD assemblées à partir de conjugués polymère-paclitaxel pour le traitement du cancer gastrique February 1,2023.
Colloïdes Surf B Biointerfaces. 1 août 2019;180:58-67. doi : 10.1016/j.colsurfb.2019.04.042. Epub 2019 Apr 18.

Des micelles décorées de peptides RGD assemblées à partir de conjugués polymère-paclitaxel pour le traitement du cancer gastrique

Jingwen Shi, Shuiping Liu, Yuan Yu, Changyu He, Lianjiang Tan, Yu-Mei Shen

Abstrait


Le développement d'un conjugué polymère-médicament capable de libération contrôlée de médicament est nécessaire de toute urgence pour le traitement du cancer gastrique. Ici, des conjugués arginine-glycine-acide aspartique (RGD) décorés de polyéthylène glycol (PEG)-paclitaxel (PTX) contenant une liaison disulfure ont été synthétisés. Les conjugués amphiphiles PEG-PTX s'assemblent en micelles (RGD@Micelles), qui se décomposent sous la réduction du glutathion (GSH) et libèrent finalement la PTX dans des conditions faiblement acides caractéristiques de l'environnement intracellulaire. Les RGD@Micelles sont des nanoparticules sphériques de taille hydrodynamique moyenne de ˜50 nm, stables en milieu physiologique. La libération de PTX par les micelles en réponse au GSH a été étudiée. Un test cellulaire in vitro a suggéré que le RGD@Micelles pourrait cibler les cellules cancéreuses gastriques et inhiber la prolifération cellulaire en induisant l'apoptose. Des expériences in vivo ont indiqué que les RGD@Micelles pouvaient être délivrées au site tumoral et inhiber efficacement la croissance tumorale en libérant de la PTX à l'intérieur des cellules tumorales. Ce type de micelles a montré une efficacité thérapeutique élevée et de faibles effets secondaires, fournissant de nouvelles informations sur l'administration ciblée de médicaments pour le traitement du cancer gastrique.

Mots-clés : Libération de médicaments ; Cancer de l'estomac; Conjugués polymère-médicament; peptide RGD ; Micelles ciblant les tumeurs

Produits associés

Abréviation : H2N-PEG-OH

Nom : α-Amino-ω-hydroxyle poly(éthylène glycol)



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