PEGylation Spécifique Au Site D'un Résidu De Cystéine Muté Et Son Effet Sur Le Ligand Induisant L'apoptose Lié Au Facteur De Nécrose Tumorale (TNF) (TRAIL)

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PEGylation spécifique au site d'un résidu de cystéine muté et son effet sur le ligand induisant l'apoptose lié au facteur de nécrose tumorale (TNF) (TRAIL) November 13,2023.

Biomatériaux. décembre 2013;34(36):9115-23. est ce que je: 10.1016/j.biomaterials.2013.08.020. En ligne le 24 août 2013.

PEGylation spécifique au site d'un résidu de cystéine muté et son effet sur le ligand induisant l'apoptose lié au facteur de nécrose tumorale (TNF) (TRAIL)

Li-Qiang Pan 1, Hai-Bin Wang, Jun Lai, Ying- Chun Xu, Chen Zhang, Shu-Qing Chen

Abstrait

Le ligand inducteur d'apoptose (TRAIL) lié au facteur de nécrose tumorale (TNF) est un agent antitumoral prometteur qui induit spécifiquement l'apoptose dans les lignées de cellules tumorales à large spectre, tout en laissant les cellules normales intactes. Malheureusement, le développement clinique de TRAIL a été entravé et pourrait être attribué à son instabilité, sa biodisponibilité ou une mauvaise administration. Bien que la PEGylation spécifique N-terminale fournisse un moyen d’améliorer la pharmacocinétique et la stabilité de TRAIL, il a fallu un peu plus de temps que prévu pour accomplir le processus de PEGylation. Nous avons donc conçu une autre approche de PEGylation, la PEGylation spécifique au site Cys-SH mutée, pour conjuguer le méthoxypoly(éthylène glycol) maléimide (mPEG-MAL) avec le mutant TRAIL (95-281) N109C. Asn-109 a été choisi comme site PEGylé car il s'agit d'un site potentiel de glycosylation lié à l'azote. Il a été démontré qu'environ 90 % du mutant N109C TRAIL pouvait être pégylé par mPEG-MAL en 40 minutes. Et mPEG(MAL)-N109C s'est révélé posséder une stabilité in vitro et une activité antitumorale supérieures à celles du TRAIL spécifiquement PEGylé N-terminal (114-281) (mPEG(ALD)-TRAIL(114-281)). De plus, le mPEG(MAL)-N109C a présenté plus de potentiels thérapeutiques que le mPEG(ALD)-TRAIL(114-281) dans le modèle de xénogreffe tumorale, bénéficiant d'une meilleure administration du médicament et d'une meilleure biodisponibilité. Ces résultats ont démontré que la PEGylation spécifique de Cys-SH mutée est une alternative au PEGylate TRAIL spécifique à un site, de manière efficace et efficiente, autre que la PEGylation spécifique N-terminale.

Mots-clés : Agent antitumoral; Site de glycosylation ; PEG-SENTIER ; Livraison de protéines ; PEGylation spécifique au site.

Produits associés

Abréviation : mPEG-pALD
Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) propionaldéhyde

Abréviation : mPEG-MAL
Nom : Méthoxypoly(éthylène glycol) maléimide

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