Int J Nanomédecine. 30 mars 2023 : 18 : 1615-1630. est ce que je: 10.2147/IJN.S402418. Collection électronique 2023.
Effets de la longueur de la chaîne de liaison PEG des formulations liposomales liées au folate sur la capacité de ciblage et l'activité antitumorale du médicament encapsulé
Résumé
Introduction : Les liposomes conjugués à un ligand sont prometteurs pour le traitement de cancers spécifiques surexprimant des récepteurs. Cependant, des études antérieures ont montré des résultats incohérents en raison des propriétés variables du ligand, de la présence d'un revêtement de polyéthylène glycol (PEG) sur le liposome, de la longueur du lieur et de la densité du ligand.
Méthodes : Ici, nous avons préparé des liposomes PEGylés en utilisant des liants PEG de différentes longueurs conjugués avec du folate et avons évalué l'effet de la longueur du liant PEG sur la distribution des nanoparticules et l'efficacité pharmacologique du médicament encapsulé in vitro et dans vivo.
Résultats : Lorsque le folate était conjugué à la surface du liposome, l’efficacité de l’absorption cellulaire dans les cellules KB surexprimées du récepteur du folate augmentait considérablement par rapport à celle du liposome normal. Cependant, en comparant l’effet de la longueur du lieur PEG in vitro, aucune différence significative entre les formulations n’a été observée. En revanche, le niveau d’accumulation tumorale de particules in vivo augmentait de manière significative lorsque la longueur du lieur PEG était augmentée. La taille de la tumeur a été réduite de 40 % dans le groupe traité au Dox/FL-10K par rapport à celle des groupes traités au Dox/FL-2K ou 5K.
Discussion : Notre étude suggère qu'à mesure que la longueur du lieur PEG augmente, la capacité de ciblage de la tumeur peut être améliorée dans des conditions in vivo, ce qui peut conduire à une augmentation de l'activité antitumorale du médicament encapsulé.
Mots clés : Longueur du lien PEG ; Liposome PEGylé ; récepteur d'acide folique ; liposome conjugué à un ligand.
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